制备7α－羧基9,11－环氧甾族化合物的方法和其中使用的中间体以及烯双键环氧化作用的一般方法

摘要

本发明提供了用于合成epoxymexrenone和其它式I化合物的多种新的反应方法，新的反应步骤：其中-A-A-代表基团-CHR⁴-CHR⁵-或-CR⁴＝CR⁵-，R³，R⁴和R⁵各自独立地选自氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基，芳基氧基，R¹代表α-取向的低级烷氧羰基或羟基烷基残基，-B-B-代表基团-CHR⁶-CHR⁷-或α-取向或β-取向的基团：其中R⁶和R⁷各自独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基，芳基氧基，和R⁸和R⁹各自独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基，芳基氧基，或者R⁸和R⁹一起构成一个碳环或杂环结构，或者R⁸或R⁹与R⁶或R⁷一起构成一个与五元环D环稠合的碳环或杂环结构。

主权项

1.一种制备式II化合物的方法：其中-A-A-代表基团-CHR⁴-CHR⁵-或-CR⁴＝CR⁵-，R³，R⁴和R⁵各自独立地选自氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基，芳基氧基，R¹代表α-取向的低级烷氧羰基或羟基羰基残基，-B-B-代表基团-CHR⁶-CHR⁷-或α-取向或β-取向的基团：其中R⁶和R⁷各自独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基，芳基氧基，和R⁸和R⁹各自独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧基烷基，氰基，芳基氧基，或者R⁸和R⁹一起构成一个碳环或杂环结构，或者R⁸和R⁹与R⁶或R⁷一起构成一个与五元环D环稠合的碳环或杂环结构，该方法包括：从式IV化合物去除11α-离去基团：其中-A-A-，R¹，R³，-B-B-，R⁸和R⁹如式II所定义，和R²是11α-离去基团，它的除去有效地在9-和11-碳原子之间产生双键。