发明名称 作为NPY拮抗剂的喹啉衍生物
摘要 通式(I)的化合物及其药物上可接受的盐和酯类可以以药物制剂形式用于治疗或预防关节炎、心血管疾病、糖尿病、肾衰竭、进食障碍和肥胖,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>和A具有权利要求1中给出的含义。
申请公布号 CN100383124C 申请公布日期 2008.04.23
申请号 CN03803280.5 申请日期 2003.01.27
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 帕特里奥·马太;沃纳·米勒;沃纳·雷德哈特;马撒斯·亨里奇·莱太科文;菲利普·普夫勒格
分类号 C07D215/42(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D405/14(2006.01);A61K31/4709(2006.01) 主分类号 C07D215/42(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 程金山
主权项 1.通式I的化合物:<img file="C038032800002C1.GIF" wi="593" he="688" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷基羰基、环烷基羰基、环烷基烷基羰基、芳基、芳烷基、苯基羰基、苄基羰基、烷氧基烷基、羟基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂环基羰基、杂环基烷基羰基、碳环基、碳环基烷基、氨基、烷基-SO<sub>2</sub>-、芳基-SO<sub>2</sub>-、杂环基-SO<sub>2</sub>-或氨基-SO<sub>2</sub>-或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的N原子一起形成任选含有第二个选自氮或氧的杂原子的5-元-10-元杂环,且其中该杂环任选被一个或多个独立地选自烷基和烷氧基的取代基取代;R<sup>3</sup>为氢或烷基;R<sup>4</sup>为氢、吡咯烷基、氨基或烷基;A为任选被1-3个取代基取代的吡咯烷或氮杂环庚烷,所述的取代基独立地选自烷基、烷氧基、羟基、羟基烷基、烷氧基烷基、环烷基烷氧基和环烷基烷氧基烷基;其中所述芳基表示苯基或萘基,其任选携带1-3个取代基,所述的取代基各自独立地选自卤素、三氟甲基、氨基、烷基、烷氧基、芳氧基、烷基羰基、氰基、氨基甲酰基、烷氧基氨基甲酰基、亚甲二氧基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、羟基、和硝基;所述杂环基表示含有一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子的饱和、部分不饱和或芳香4-至10-元杂环,其任选地在一个或多个碳原子上被卤素、烷基、烷氧基、氧代、烷氧基烷基、羟基烷基取代,和/或在仲氮原子上被烷基、环烷基、芳烷氧羰基、烷酰基、苯基或苯基烷基取代,或在叔氮原子上被氧、卤素、烷基、环烷基或烷氧基取代;所述碳环基表示部分不饱和的4-至10-元碳环;所述烷基具有1-8个碳原子;所述环烷基具有3-8个碳原子;所述烷氧基具有1-8个碳原子;及其药物上可接受的盐和酯类。
地址 瑞士巴塞尔