含硼的小分子

摘要

本发明涉及用于治疗真菌感染，更具体地说为局部治疗甲癣和/或皮肤真菌感染的化合物。本发明涉及对真菌具有活性并且在接触患者时能够使化合物到达受真菌感染的皮肤、指甲、毛发、爪或蹄的特定部分的特性的化合物。本发明的化合物特别具有有利于透入指甲板的生理化学特性。

主权项

1.具有式I结构的化合物：其中B为硼；R1a为选自负电荷、盐抗衡离子、H、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的杂烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的杂环烷基、取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的成员；M1为选自氧、硫和NR2a中的成员；其中R2a为选自H，取代或未被取代的烷基，取代或未被取代的杂烷基，取代或未被取代的环烷基，取代或未被取代的杂环烷基，取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的成员；J1为选自(CR2aR4a)n1和CR5a中的成员；其中R3a、R4a和R5a为独立地选自H、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的杂烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的杂环烷基、取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的成员；且n1为选自0-2的整数；W1为选自C＝0(羰基)，(CR6aR7a)m1和CR8a中的成员；R6a、R7a和R8a为独立地选自H、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的杂烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的杂环烷基、取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的成员；m1为选自0和1的整数；A1为选自CR9a和N中的成员；D1为选自CR10a和N中的成员；E1为选自CR11a和N中的成员；G1为选自CR12a和N中的成员；其中R9a、R10a、R11a和R12a为独立地选自H、OH、NH2、SH、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的杂烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的杂环烷基、取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的成员；氮的组合(A1+D1+E1+G1)为选自0-3的整数；其中选自R3a、R4a和R5a的成员和选自R6a、R7a和R8a的成员与它们所结合的原子任选连接成4-7元环；R3a和R4a与它们所结合的原子任选连接成4-7元环；R6a和R7a与它们所结合的原子任选连接成4-7元环；R9a和R10a与它们所结合的原子任选连接成4-7元环；R10a和R11a与它们所结合的原子任选连接成4-7元环；R11a和R12a与它们所结合的原子任选连接成4-7元环；条件是当M1为氧，W1为选自(CR3aR4a)n1中的成员，其中n1为0，J1为选自(CR6aR7a)m1中的成员，其中m1为1，A1为CR9a，D1为CR10a，E1为CR11a，G1为CR12a时，R9a不为卤素、甲基、乙基，或不任选与R10a连接成苯基环；R10a不为未被取代的苯氧基、C(CH3)2、卤素、CF3、甲氧基、乙氧基，或不任选与R9a连接成苯基环；R11a不为卤素或不任选与R10a连接成苯基环；和R12a不为卤素；此外，条件是当M1为氧，W1为选自(CR3aR4a)n1中的成员，其中n1为0，J1为选自(CR6aR7a)m1中的成员，其中m1为1，A1为CR9a，D1为CR10a，E1为CR11a，G1为CR12a时，R6a和R7a均不为卤代苯基；此外，条件是当M1为氧，W1为选自(CR3aR4a)n1中的成员，其中n1为0，J1为选自(CR6aR7a)m1中的成员，其中m1为1，A1为CR9a，D1为CR10a，E1为CR11a，G1为CR12a，且R9a、R10a和R11a为H时，R6a、R7a和R12a不为H；此外，条件是当M1为氧n1为1，J1为选自(CR6aR7a)m1中的成员，其中m1为0，A1为CR9a，D1为CR10a，E1为CR11a，G1为CR12a，R9a为H，R10a为H，R11a为H，R6a为H，R7a为H，R12a为H时，W1不为C＝O(羰基)；此外，条件是当M1为氧，W1为CR5a，n1为1，J1为CR8a，m1为1，A1为CR9a，D1为CR10a，E1为CR11a，G1为CR12a，R6a、R7a、R9a、R10a、R11a和R12a为H时，R5a和R8a与它们所结合的原子不形成苯基环。