具有肿瘤细胞毒活性的取代桂皮酸类含氮衍生物

摘要

本发明涉及一种具有式(I)所示结构的具有细胞毒活性的取代桂皮酸含氮类衍生物以及它们的可药用盐或溶剂化物，本发明还涉及制备式(I)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有较强的抑制人食管癌(Eca－109)和低分化胃腺癌(BGC823)肿瘤细胞生长的活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

主权项

1.一种具有式(I)所示结构的取代桂皮酸含氮类衍生物以及它们的可药用盐或溶剂化物：式(I)其中：R₁，R₂或R₃可以相同或不同，可以为氢，硝基，羟基，含1～8个碳的饱和或不饱和烃基或烷氧基，取代或未取代的芳烷氧基；其中用于芳烷基中芳基上取代的取代基可以是含1～8个碳的烷基或烷氧基，卤素，羟基，氨基，硝基，含1～8个碳的烷胺基；R可以是吗啉环，吲哚环，取代或未取代的芳环；当R为吗啉环时，R₁，R₂，R₃不能同时为氢或甲氧基；当R₂为氢时，R₁和R₃不能同时为羟基；当R₁，R₃同时为氢时，R₂不能为硝基；当R为苯环或对羟基苯环时，R₂，R₃不能为羟基；当R₁，R₃同时为氢时，R₂不能为甲基。