| 主权项 |
1.一种下式(I)之化合物, X 为N或C-R6; R1 为氢、C1-7烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-7烷 基、氟-C1-7烷基、羟基-C1-7烷基、CN-C1-7烷基、经 羟基取代之氟-C1-7烷基、C2-7炔基、R10C(O)-、R10OC(O) -、N(R11,R12)C(O)-、R10OC(O)-C1-7烷基、N(R11,R12)C(O)-C1-7 烷基、R10-SO2、R10-SO2-C1-7烷基、N(R11,R12)-SO2、N(R11,R 12)-SO2-C1-7烷基、芳基-C1-7烷基、杂芳基、杂芳基-C 1-7烷基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C1-7烷氧基羰基-C3-10 环烷基-C1-7烷基或杂环基-C1-7烷基; R2 为氢或C1-7烷基; R3 为芳基、芳基-C1-7烷基、杂芳基或杂芳基-C1-7烷 基; R4 为氢、C1-7烷基或羟基; R5、R6、R7及R8彼此独立选自由氢、卤素、C1-7烷基 、C1-7烷氧基、氟-C1-7烷基、氟-C1-7烷基氧基或CN组 成之群组; R9 为芳基、杂环基、杂芳基或杂环基-C(O)-; R10 为氢、C1-7烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-7 烷基、羟基-C1-7烷基、氟-C1-7烷基、C1-7烷基-SO2-C1- 7烷基、芳基、芳基-C1-7烷基、杂芳基、杂芳基-C1- 7烷基或杂环基; R11及R12彼此独立选自由氢、C1-7烷基、羟基-C1-7烷 基、氟-C1-7烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-7烷 基、芳基、芳基-C1-7烷基、杂芳基及杂芳基-C1-7烷 基组成之群组;或R11及R12与其所附接之氮原子一起 形成选自由啶基、基、吗基、咯啶基 、咯基或丁啶基组成之杂环系环,该杂环系 环可视情况经C1-7烷基、卤素或羟基取代; 及其医药可接受性盐; 其中 名词"芳基"意指苯基或基,其可视情况经1至5个 独立选自由以下组成之群组取代:C2-7烯基、C2-7炔 基、二氧代-C1-7伸烷基、卤素、羟基、CN、CF3、NH2 、N(H, C1-7烷基)、N(C1-7烷基)2、胺基羰基、羧基、 NO2、C1-7烷氧基、硫代-C1-7烷氧基、C1-7烷基磺醯基 、胺基磺醯基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基羰基氧基 、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基-羰基-NH、氟-C1-7烷基 、氟-C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-羰基-C1-7烷氧基、羧 基-C1-7烷氧基、胺甲醯基-C1-7烷氧基、羟基-C1-7烷 氧基、NH2-C1-7烷氧基、N(H, C1-7烷基)-C1-7烷氧基、N( C1-7烷基)2-C1-7烷氧基、基氧基-C1-7烷氧基、经单 -或二-C1-7烷基取代之胺基-磺醯基、及可视情况经 卤素、羟基、NH2、N(H, C1-7烷基)或N(C1-7烷基)2取代 之C1-7烷基; 名词"杂环基"意指具有4或6个环组份之非芳族单环 杂环,其包括1、2或3个选自氮、氧、硫、-SO-及-SO2- 之杂原子,且该杂环基可具有如名词"芳基"所述之 取代型态,且杂环基之一或二环组份碳原子可经羰 基置换; 名词"杂芳基"意指可包括1、2、3或4个选自氮、氧 及硫原子之芳族5至6员单环状环或9至10员双环状 环,且杂芳基可具有如名词"芳基"相同之取代形态, 且杂芳基之一或二个环组份碳原子可经羰基置换; 名词"经单-C1-7烷基取代之胺基"及"经二-C1-7烷基取 代之胺基"分别意指-NHR及-NRR',其中R及R'彼此独立 为C1-7烷基。 2.如请求项1之化合物,其中 R1 为氢、C1-7烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-7烷 基、氟-C1-7烷基、羟基-C1-7烷基、CN-C1-7烷基、经 羟基取代之氟-C1-7烷基、C2-7炔基、R10C(O)-、R10OC(O) -、N(R11,R12)C(O)-、R10OC(O)-C1-7烷基、N(R11,R12)C(O)-C1-7 烷基、R10-SO2、R10-SO2-C1-7烷基、N(R11,R12)-SO2、N(R11,R 12)-SO2-C1-7烷基、芳基-C1-7烷基、杂芳基或杂芳基-C 1-7烷基; R10 为氢、C1-7烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-7 烷基、羟基-C1-7烷基、氟-C1-7烷基、C1-7烷基-SO2-C1- 7烷基、芳基、芳基-C1-7烷基、杂芳基或杂芳基-C1- 7烷基;及 名词"芳基"意指苯基或基,其可视情况经1至5个 独立选自由以下组成之群组之取代基取代:C2-7烯 基、C2-7炔基、二氧代-C1-7伸烷基、卤素、羟基、 CN、CF3、NH2、N(H, C1-7烷基)、N(C1-7烷基)2、胺基羰 基、羧基、NO2、C1-7烷氧基、硫代-C1-7烷氧基、C1-7 烷基磺醯基、胺基磺醯基、C1-7烷基羰基、C1-7烷 基羰基氧基、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基-羰基-NH、 氟-C1-7烷基、氟-C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-羰基-C1-7 烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、胺甲醯基-C1-7烷氧基、 羟基-C1-7烷氧基、NH2-C1-7烷氧基、N(H, C1-7烷基)-C1-7 烷氧基、N(C1-7烷基)2-C1-7烷氧基、基氧基-C1-7烷 氧基、及可视情况经卤素、羟基、NH2、N(H, C1-7烷 基)或N(C1-7烷基)2取代之C1-7烷基; 名词"杂环基"意指具有4或6个环组份之非芳族单环 杂环,其包括1、2或3个选自氮、氧及硫之杂原子, 且该杂环基可具有如名词"芳基"所述之取代型态; 名词"杂芳基"意指可包括1、2或3个选自氮、氧及 硫原子之原子之芳族5至6员单环状环或9至10员双 环状环,且杂芳基可具有如名词"芳基"相同之取代 形态。 3.如请求项1及2中任一项之化合物,其特征为式(Ia): 其中R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9及X如请求项1或2 之定义,及其医药可接受性盐。 4.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R1为氢、C1- 7烷基、氟-C1-7烷基、羟基-C1-7烷基、CN-C1-7烷基、 HC(O)-、C1-7烷基-C(O)-、C1-7烷氧基-C(O)-、C1-7烷氧基- C(O)-C1-7烷基、NH2-C(O)-C1-7烷基、C1-7烷基-NH-C(O)-C1-7 烷基、NH2-SO2、C1-7烷基-SO2、氟-C1-7烷基-SO2、N(C1-7 烷基)2-SO2或咯啶基-C(O)-。 5.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R1为C1-7烷 基、氟-C1-7烷基、C1-7烷基-SO2、氟-C1-7烷基-SO2、N(C 1-7烷基)2-SO2、C1-7烷氧基-C(O)-或HC(O)-。 6.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R1为2,2-二 氟-乙基、乙磺醯基、甲磺醯基、丙磺醯基、异丙 基磺醯基、2,2,2-三氟-乙基磺醯基、异丙基、N(CH3) 2-SO2、乙氧基-羰基或甲醯基。 7.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R2为氢。 8.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R3为视情况 经1至3个选自由卤素、NH2、C1-7烷氧基及氟-C1-7烷 氧基组成之取代基取代之苯基,或R3为视情况经卤 素取代之基,或R3为视情况经卤素取代之啶基, 或R3为基。 9.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R3为经卤素 取代之苯基或R3为经卤素取代之啶基。 10.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R3为4-氯- 苯基或5-氯-啶-2-基。 11.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R4为氢。 12.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R3为X为C-R6 ,且R6系如请求项1之定义。 13.如请求项1及2中任一项之化合物,其中X为C-R6,且R 5、R6、R7及R8彼此独立选自由氢及卤素组成之群组 。 14.如请求项1及2中任一项之化合物,其中X为C-R6,R6 为卤素,R5、R7及R8为氢。 15.如请求项1及2中任一项之化合物,其中X为C-R6,R6 为氟,R5、R7及R8为氢。 16.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R9为芳基 、杂环基或杂芳基。 17.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R9为杂芳 基。 18.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R9系选自 由以下组成之群组:喃基、啶基、嗒基、氧 代-嗒基、嘧啶基、2-氧代-啶基、2-氧代-嘧啶 基、基、吩基、异唑基、唑基、二 唑基、咪唑基、咯基、唑基、三唑基、四唑 基、唑基、异唑基、1,2,3-二唑基、苯并咪 唑基、基及唑基。 19.如请求项1及2中任一项之化合物,其中R9为2-氧代 -2H-啶-1-基。 20.如请求项1及2中任一项之化合物,其系选自由以 下组成之群组: (3R,4R)-1-(2,2,2-三氟-乙基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯 -苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-1-(2,2-二氟-乙基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯- 苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-1-胺磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-乙磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-异丙基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯苯基)-醯 胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(5-氯啶-2- 基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯 胺}; (3R,4R)-1-甲基胺甲醯基甲基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4- 氯-苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基 ]-醯胺}; (3R,4R)-3-(4-氯-苯基胺甲醯基)-4-[2-氟-4-(2-氧代-2H- 啶-1-基)-苯基胺甲醯基]-咯啶-1-羧酸甲酯; (3R,4R)-1-(2-羟基-乙基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯苯 基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯 胺}; 反式-(3RS,4RS)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯 -苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(3-甲氧基-2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基 ]-醯胺}; (3R,4R)-1-乙醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)-醯 胺]4-{[4-(3-甲氧基-2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺} ; 反式-(3RS,4RS)-1-氰基甲基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯 苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; 反式-(3RS,4RS)-1-胺基甲醯基甲基-咯啶-3,4-二羧酸 3-[(4-氯苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)- 苯基]-醯胺}; 反式-(3RS,4RS)-1-(3,3,3-三氟-丙基)-咯啶-3,4-二羧酸 3-[(4-氯-苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)- 苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)-醯 胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-3-氟- 苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-2-氟- 苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; 反式-(3RS,4RS)-{3-(4-氯-苯基胺甲醯基)-4-[2-氟-4-(2-氧 代-2H-啶-1-基)-苯基胺甲醯基]-咯啶-1-基}-乙酸 乙酯; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(3-氟-4-甲氧 基-苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基 ]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-{[2-氟-4-(2-氧 代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}4-[(1-H--5-基)-醯胺 ]; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(2-胺基-4-氯 -苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-{[2-氟-4-(2-氧 代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}4-[(4-甲氧基-苯基)-醯 胺]; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-[(3-氟-4-吗-4-基-苯基)-醯胺]; (3S,4S)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(3-氯-4-甲氧 基-苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基 ]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 甲基-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯 胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-{[2-氟-4-(2-氧 代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}4-[(1H-唑-5-基)-醯胺] ; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-[(3-氟-4-[1,2,4]三唑-1-基-苯基)-羟基-醯胺]; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-{[3-氟-4-(2-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)-醯胺]4-[(3- 氟-2'-甲基硫基-联苯-4-基)-醯胺]; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-{[2-氟-4-(2-氧 代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}4-[(4-甲氧基-苯基)-甲 基醯胺]; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-(4-氯-基醯 胺)4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-{[2-氟-4-(2-氧 代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}4-[(4-三氟甲氧基-苯基 )-醯胺]; (3R,4R)-1-(丙烷-2-磺醯基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯- 苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-1-(2,2,2-三氟-乙磺醯基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[ (4-氯-苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯 基]-醯胺}; (3R,4R)-1-二甲基胺磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯 苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-3-(4-氯-苯基胺甲醯基)-4-[2-氟-4-(2-氧代-2H- 啶-1-基)-苯基胺甲醯基]-咯啶-1-羧酸乙酯; (3R,4R)-3-(4-氯-苯基胺甲醯基)-4-[2-氟-4-(2-氧代-2H- 啶-1-基)-苯基胺甲醯基]-咯啶-1-羧酸丙酯; (3R,4R)-1-(咯啶-1-羰基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯- 苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-{[2,6-二氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯 胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(6-氧代-6H-嗒-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-丙磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; 及 (3R,4R)-1-(2-氟-乙基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基 )-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; 及其医药可接受性盐。 21.如请求项1及2中任一项之化合物,其系选自由以 下组成之群组: (3R,4R)-1-(2,2-二氟-乙基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯- 苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-1-乙磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-异丙基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)-醯 胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-甲磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(5-氯-啶-2 -基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯 胺}; (3R,4R)-1-甲醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)-醯 胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; (3R,4R)-1-(丙烷-2-磺醯基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯- 苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-1-(2,2,2-三氟-乙磺醯基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[ (4-氯-苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯 基]-醯胺}; (3R,4R)-1-二甲基胺磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯 苯基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]- 醯胺}; (3R,4R)-3-(4-氯-苯基胺甲醯基)4-[2-氟-4-(2-氧代-2H- 啶-1-基)-苯基胺甲醯基]-咯啶-1-羧酸乙酯;及 (3R,4R)-1-丙磺醯基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(4-氯-苯基)- 醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯胺}; 及其医药可接受性盐。 22.如请求项1及2中任一项之化合物,其为 (3R,4R)-1-(2,2-二氟乙基)-咯啶-3,4-二羧酸3-[(5-氯- 啶-2-基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯 基]-醯胺}。 23.如请求项1及2中任一项之化合物,其为 (3R,4R)-1-异丙基-咯啶-3,4-二羧酸3-[(5-氯-啶-2- 基)-醯胺]4-{[2-氟-4-(2-氧代-2H-啶-1-基)-苯基]-醯 胺}。 24.一种制造如请求项1及2中任一项定义之式(I)化 合物之方法,该方法包括: a) 使下式(II)之化合物: 与化合物LG-R1反应,或 b) 使下式(III)之化合物: 与化合物NHR2R3反应,或 c) 使下式(IV)之化合物: 与下式(V)之化合物反应: 其中R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9及X如请求项1及2 中任一项之定义,且LG为脱离基。 25.一种制造如请求项1及2中任一项定义之式(I)化 合物之方法,该方法包括: 使式(VI)或(VIII)之化合物: 分别与式(VII)或(V)之化合物反应: 其中R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9及X如请求项1及2 中任一项之定义,且R为C1-7烷基、C3-10环烷基或C3-10 环烷基-C1-7烷基。 26.如请求项1及2中任一项之化合物,该化合物系以 如请求项24及25中任一项之方法制造者。 27.一种式(III)或(IV)之化合物, 其中R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9及X如请求项1及2 中任一项之定义。 28.如请求项1或2之化合物,其特征为式(II): 29.一种医药组合物,包括如请求项1及2中任一项之 化合物及医药可接受性载剂及/或佐剂。 30.如请求项1及2中任一项之化合物,其系用于治疗 及/或预防与凝血因子Xa有关之疾病用之治疗活性 物质。 31.一种如请求项1及2中任一项之化合物用于制备 供治疗及/或预防性治疗与凝血因子Xa有关之疾病 之医药之用途。 32.一种如请求项1及2中任一项之化合物之用途,其 系用于制备供治疗及/或预防治疗血栓形成之疾病 、动脉血栓形成、静脉血栓形成、深静脉血栓形 成、末梢动脉阻塞疾病、不稳定之心绞痛、心肌 梗塞、冠状动脉疾病、肺部栓塞、因心室之纤维 性颤动造成之中风、发炎、动脉硬化、与血栓溶 解疗法或再阻塞有关之急性血管闭塞及/或肿瘤之 医药。 |
