发明名称 作为VEGF抑制剂的喹唑啉衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其盐,其中m是1至3的整数;R<SUP>1</SUP>表示卤素或C<SUB>1-3</SUB>烷基;X<SUP>1</SUP>表示-O-;R<SUP>2</SUP>选自如下三组之一:1)C<SUB>1-5</SUB>烷基R<SUP>3</SUP>(其中R<SUP>3</SUP>是哌啶-4-基,其可以带有一个或两个选自羟基、卤素、C<SUB>1-4</SUB>烷基、C<SUB>1-4</SUB>羟基烷基和C<SUB>1-4</SUB>烷氧基的取代基);2)C<SUB>2-5</SUB>链烯基R<SUP>3</SUP>(其中R<SUP>3</SUP>如上所定义);3)C<SUB>2-5</SUB>链炔基R<SUP>3</SUP>(其中R<SUP>3</SUP>如上所定义);并且其中的烷基、链烯基或链炔基均可以带有一个或多个选自羟基、卤素和氨基的取代基;其制备方法、含有式(I)化合物或其可药周盐作为活性成分的药物组合物。式I化合物及其可药用盐可以抑制VEGF的作用,该特性可用于治疗多种疾病状态,包括癌症和类风湿性关节炎。
申请公布号 CN100376567C 申请公布日期 2008.03.26
申请号 CN00815310.8 申请日期 2000.11.01
申请人 阿斯特拉曾尼卡有限公司 发明人 L·F·A·亨尼奎恩;E·S·E·斯托克斯;A·P·托马斯
分类号 C07D401/12(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D401/12(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;姜建成
主权项 1.式I的喹唑啉衍生物或其可药用盐盐:<img file="C008153100002C1.GIF" wi="789" he="534" />其中:m是1至3的整数;R<sup>1</sup>表示卤素或C<sub>1-3</sub>烷基;X<sup>1</sup>表示-0-;R<sup>2</sup>为C<sub>1-5</sub>烷基R<sup>3</sup>,其中R<sup>3</sup>是哌啶-4-基,其是未取代的,或带有一个选自C<sub>1-4</sub>烷基的取代基。
地址 瑞典南泰利耶