光学上为纯的(S,S)瑞博斯亭于制备用以治疗或预防周边神经疾病之药物之用途

摘要

揭示一种治疗或预防人患生理或精神疾病的方法及组合物，于此等疾病中抑制去甲肾上腺素之再吸收是有益的。此等组合物含有具血清紧张素(Ki)/去甲肾上腺素(Ki)之药理选择性至少约5000的化合物。此类化合物的例包括瑞博斯亭(reboxetine)，较佳是瑞博斯亭的光学上为纯的(S,S)对映体。此法一般包括给予治疗量的此类组合物。另外还揭示以此组合物制备药物，以及使用此等组合物制成药物治疗或预防人患生理或精神疾病的用途。

主权项

1.一种光学上为纯的(S,S)瑞博斯亭(reboxetine)或其医 药上可接受的盐之用途,其系用于制备用以治疗或 预防周边神经疾病之药物,该化合物基本上无(R,R) 瑞博斯亭。 2.根据申请专利范围第1项之用途,其中该(S,S)瑞博 斯亭是以0.1至10毫克/天的量给予。 3.根据申请专利范围第2项之用途,其中该(S,S)瑞博 斯亭是以0.5至8毫克/天的量给予。 4.根据申请专利范围第3项之用途,其中该(S,S)瑞博 斯亭是以0.5至5毫克/天的量给予。 5.根据申请专利范围第1至4项中任一项之用途,其 中该(S,S)瑞博斯亭之医药上可接受的盐是甲烷磺 酸盐。 6.根据申请专利范围第1至4项中任一项之用途,其 中光学上为纯的(S,S)瑞博斯亭或其医药上可接受 的盐包含至少90%重量比的(S,S)瑞博斯亭,及少于10% 重量比的(R,R)瑞博斯亭,此系以其内的(S,S)及(R,R)瑞 博斯亭的总重量为准。 7.根据申请专利范围第6项之用途,其中光学上为纯 的(S,S)瑞博斯亭或其医药上可接受的盐包含至少97 %重量比的(S,S)瑞博斯亭,及少于3%重量比的(R,R)瑞 博斯亭,此系以其内的(S,S)及(R,R)瑞博斯亭的总重 量为准。 8.根据申请专利范围第7项之用途,其中光学上为纯 的(S,S)瑞博斯亭或其医药上可接受的盐包含至少99 %重量比的(S,S)瑞博斯亭,及少于1%重量比的(R,R)瑞 博斯亭,此系以其内的(S,S)及(R,R)瑞博斯亭的总重 量为准。