| 主权项 |
1.合成下式(I)化合物及其药学可接受盐的方法：<img file="C2004800235320002C1.GIF" wi="748" he="563" />其特征在于在碱存在下，使下式(II)化合物：<img file="C2004800235320002C2.GIF" wi="763" he="216" />式中R<sub>1</sub>代表苄基或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基基团，与具有S构型的下式(III)化合物进行反应：<img file="C2004800235320002C3.GIF" wi="546" he="260" />式中X代表卤素原子，而R<sub>2</sub>代表氨基官能团保护基团，在氨基官能团去保护后得到下式(IV)化合物：<img file="C2004800235320002C4.GIF" wi="639" he="405" />式中R<sub>1</sub>如前面所定义，在披铂炭存在下，在氢气压力下，使式(IV)化合物与2-氧代-戊酸乙酯反应得到下式(V)化合物：<img file="C2004800235320003C1.GIF" wi="767" he="569" />式中R<sub>1</sub>如前面所定义，它在去保护后得到式(I)化合物。 |
