发明名称 N-[(4,5-二苯基-2-噻吩基)甲基]胺衍生物、它们的制备与治疗用途
摘要 本发明的目的是符合下式(I)的化合物:式中X代表式(II)基团;R<SUB>3</SUB>代表未取代苯基或单-、二-或三取代苯基;R<SUB>4</SUB>代表未取代苯基或单-、二-或三取代苯基;制备方法与作为大麻化学成分的CB<SUB>1</SUB>受体的拮抗剂的用途。
申请公布号 CN101128451A 申请公布日期 2008.02.20
申请号 CN200680004418.3 申请日期 2006.02.01
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 F·巴思;C·康吉;J·杜考克斯;M·里纳尔迪-卡莫纳
分类号 C07D333/20(2006.01);A61P25/30(2006.01);A61K31/381(2006.01);A61P25/18(2006.01);A61P37/00(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P25/28(2006.01) 主分类号 C07D333/20(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 段家荣;林森
主权项 1.符合下式(I)的化合物:<img file="A2006800044180002C1.GIF" wi="500" he="428" />式中:-X代表<img file="A2006800044180002C2.GIF" wi="508" he="158" />基团;-R<sub>1</sub>代表:·(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)烷基;·(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)非芳族碳环基,它未被取代或被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次;·被C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>非芳族碳环基取代的甲基,它未被取代或该碳环被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次;·被独自选自如下取代基单-、二-或三取代的苯基:卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)<sub>n</sub>Alk基团、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基基团、亚甲二氧基;或选自苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基,所述的基团未被取代或被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次;·其苯基被独自选自如下取代基单-或二取代的苄基:卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基、(三氟甲基)硫代基,或在α位被一个或两个选自如下相同或不同基团取代的苄基:(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基或吡咯基;·苯乙基,它未被取代或其苯基被独自选自如下取代基单-或二取代:卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基;·1、2、3、4-四氢萘基或5、6、7、8-四氢萘基,它未被取代或被独自选自如下取代基单-或二取代:(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基;·二苯甲基、二苯甲基甲基;-R<sub>2</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基;-R<sub>3</sub>代表苯基,它未被取代或被独自选自如下取代基单-、二-或三取代:卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基或S(O)<sub>n</sub>Alk基团;-R<sub>4</sub>代表苯基,它未被取代或被独自选自如下取代基单-、二-或三取代:卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基或S(O)<sub>n</sub>Alk基团;-R<sub>5</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基;-n代表0、1或2;-Alk代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;以及它们的水合物或溶剂化物。
地址 法国巴黎