一种四－(α－氨基酸或二肽)双铜配合物及其合成方法和SOD样活性

摘要

该发明是发现了一种四-(α-氨基酸或二肽)双铜配合物及其合成方法和SOD(超氧化物歧化酶)样活性，属于化学中金属有机配合物和药学中SOD模拟物技术领域。该配合物是以乙酸铜和α-氨基酸或二肽为原料，在无水乙醇等有机溶剂中回流进行液-固相转移反应而得。用此合成方法所得到的无结晶水配合物是α-氨基酸或二肽以二齿形式与Cu(II)离子配位；两个Cu(II)离子主要通过羧基-O＝C-O-桥联，再辅以邻近配体间存在的氢键，连接成二聚体，组成二聚体的两个“单体”互为对映异构体，呈中心对称，结构见附图1。这种配合物与天然SOD具有类似的结构，同时也具有较高的清除超氧阴离子自由基(O₂^.-)的能力，可用于机体中O₂^.-过量造成的损伤和疾病的治疗。给糖尿病模型小鼠中剂量口服给药，能明显降低血糖，改善调节血脂紊乱，对糖尿病小鼠的心肾组织具有明显的保护作用。

主权项

1.一种四-(α-氨基酸或二肽)双铜配合物，其组成式为：L4Cu2·XH2O，其中L是R-CH(NH2)-COO-或R-CH(NH2)-CONH-CH(COO-)-R′式中X＝0，配合物无结晶水；R和R’可分别选自含有羟基、硫、苯环和氮杂环的烃基，R与R’可相同或不同；其晶体结构为：Cu(II)离子位于分子的对称中心位置，配体R-CH(NH2)-COO-或R-CH(NH2)-CONH-CH(COO-)-R′分别以二齿形式与Cu(II)离子配位，两个Cu(II)离子通过羧基-O＝C-O-桥联，再辅以邻近配体间存在的氢键，连接成二聚体，形成的二聚体的两个“单体”互为对映异构体，呈中心对称。