发明名称 茚基衍生物和它们在治疗神经疾病中的用途
摘要 本发明涉及新的具有药理学活性的茚基衍生物,它们的制备方法,含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神疾病中的用途。
申请公布号 CN101115721A 申请公布日期 2008.01.30
申请号 CN200580047849.3 申请日期 2005.12.05
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 戴维·M·威尔逊
分类号 C07D213/82(2006.01);C07D213/64(2006.01);C07D213/74(2006.01);C07D213/80(2006.01);C07D241/24(2006.01);C07D233/32(2006.01);C07D263/20(2006.01) 主分类号 C07D213/82(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 孔宪静
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物:<img file="A2005800478490002C1.GIF" wi="725" he="354" />其中:R<sup>1</sup>表示-C<sub>3-6</sub>烷基、-X-C<sub>3-8</sub>环烷基、-X-芳基、-X-杂环基、-X-杂芳基、-X-C<sub>3-8</sub>环烷基-Y-C<sub>3-8</sub>环烷基、-X-C<sub>3-8</sub>环烷基-Y-芳基、-X-C<sub>3-8</sub>环烷基-Y-杂芳基、-X-C<sub>3-8</sub>环烷基-Y-杂环基、-X-芳基-Y-C<sub>3-8</sub>环烷基、-X-芳基-Y-芳基、-X-芳基-Y-杂芳基、-X-芳基-Y-杂环基、-X-杂芳基-Y-C<sub>3-8</sub>环烷基、-X-杂芳基-Y-芳基、-X-杂芳基-Y-杂芳基、-X-杂芳基-Y-杂环基、-X-杂环基-Y-C<sub>3-8</sub>环烷基、-X-杂环基-Y-芳基、-X-杂环基-Y-杂芳基、-X-杂环基-Y-杂环基;X表示键或C<sub>1-6</sub>烷基;Y表示键、C<sub>1-6</sub>烷基、CO、CONH、COC<sub>2-6</sub>链烯基、O、SO<sub>2</sub>或NHCOC<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>表示卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氰基、氨基或;m表示0至2的整数;n表示1至4的整数;R<sup>3</sup>表示氢、氟或-C<sub>1-3</sub>烷基;p表示0至2的整数;其中R<sup>1</sup>中的所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基基团可以任选被一个或多个(例如1、2或3个)可以相同或不同的取代基所取代,并且该取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、=O、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、芳基C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷酰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰氧基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基C<sub>1-6</sub>烷基、磺酰基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基磺酰基C<sub>1-6</sub>烷基、芳氧基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基、C<sub>1-6</sub>烷基酰氨基、-R<sup>4</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、-COR<sup>4</sup>、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰氨基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基酰氨基C<sub>1-6</sub>烷基、芳基磺酰氨基、芳基甲酰氨基、芳基磺酰氨基C<sub>1-6</sub>烷基、芳基甲酰氨基C<sub>1-6</sub>烷基、芳酰基、芳酰基C<sub>1-6</sub>烷基、芳基C<sub>1-6</sub>烷酰基、或基团-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-C<sub>1-6</sub>烷基-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-C<sub>3-8</sub>环烷基-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-NR<sup>5</sup>COR<sup>6</sup>、-NR<sup>5</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、-OCONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-NR<sup>5</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、-NR<sup>4</sup>CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或-SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>(其中R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地表示氢、C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>3-8</sub>环烷基、-C<sub>1-6</sub>烷基-C<sub>3-8</sub>环烷基、芳基、杂环基或杂芳基或-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>可以表示含氮杂环基基团,其中所述R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>基团可以任选被一个或多个(例如1、2或3个)可以相同或不同的取代基所取代,并且该取代基选自卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氰基、氨基、=O或卤代C<sub>1-6</sub>烷基),条件是当R<sup>1</sup>表示-C<sub>3-6</sub>烷基时,R<sup>1</sup>不被羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基或-CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>取代。
地址 英国米德尔塞克斯