发明名称 苯并硫杂庚英回肠胆汁酸转运抑制剂
摘要 本发明涉及式(I)的化合物(其中变项基团在本说明书中定义)、药学上可接受的盐、溶剂化物、这类盐的溶剂化物和前药,以及它们作为回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂用于治疗高脂血症的用途。还描述了其制备方法及含有它们的药用组合物。
申请公布号 CN100360519C 申请公布日期 2008.01.09
申请号 CN02822177.X 申请日期 2002.09.05
申请人 阿斯特拉曾尼卡有限公司 发明人 I·斯塔克;M·U·J·达尔斯特伦;D·布罗姆贝里
分类号 C07D337/08(2006.01);C07D409/12(2006.01);A61K31/38(2006.01);A61P3/06(2006.01) 主分类号 C07D337/08(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜
主权项 1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="C028221770002C1.GIF" wi="481" he="680" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>其中之一选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基,而另一个为C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>其中之一选自氢、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基,而另一个为氢;R<sup>3</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>分别为氢;R<sup>4</sup>为下式(IA)基团:<img file="C028221770002C2.GIF" wi="456" he="372" />X为-S-;环A是芳基或杂芳基单环,该单环含有5-6个原子,并且在杂芳基单环中,这5-6个原子中至少有一个为硫;其中环A任选被一个选自R<sup>17</sup>的取代基取代;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>分别为氢;n为1;m为0且R<sup>10</sup>不存在;R<sup>11</sup>是羧基、磺基、亚磺基或下式(IB)基团:<img file="C028221770003C1.GIF" wi="451" he="310" />其中:q为0且Y不存在;p为1-3;R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>分别为氢;r为0且R<sup>14</sup>不存在;R<sup>15</sup>是羧基、磺基或亚磺基;R<sup>17</sup>选自卤素或羟基。
地址 瑞典南泰利耶