发明名称 一类α-氨基-N-取代酰胺化合物、其组合物及用途
摘要 本发明涉及一类新型的α-氨基-N-取代酰胺化合物,其组合物及用途。本发明的化合物如结构式I所示。该类化合物制备简单,有较强的抗肿瘤活性。
申请公布号 CN101092384A 申请公布日期 2007.12.26
申请号 CN200610028040.2 申请日期 2006.06.22
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 南发俊;李佳;丁健;刘钢;谢传明;陈奕;台万一
分类号 C07D207/273(2006.01);C07D211/76(2006.01);C07D223/12(2006.01);C07D405/06(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D403/06(2006.01);C07D403/12(2006.01);A61K31/4015(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D207/273(2006.01)
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 代理人 朱梅
主权项 1、一类结构式如下的α-氨基-N-取代酰胺化合物及其药学上可接受的盐:<img file="A2006100280400002C1.GIF" wi="751" he="279" />其中:X为(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>或O,m为0,1,2,3或4;Y为H;C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>直链或支链烯基;芳香基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>链烯基;羟基、氨基、烷氧基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烷基及C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>的酰氧基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烷基;结构式为<img file="A2006100280400002C2.GIF" wi="176" he="116" />的亚甲基呋喃或结构式为<img file="A2006100280400002C3.GIF" wi="175" he="116" />的亚甲基四氢呋喃、结构式为<img file="A2006100280400002C4.GIF" wi="187" he="140" />的亚甲基吡啶或结构式为<img file="A2006100280400002C5.GIF" wi="185" he="183" />或亚甲基六氢吡啶;芳基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基;取代芳基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基;结构为<img file="A2006100280400002C6.GIF" wi="138" he="128" />的取代酰基,其中,R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基,芳基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,羟基,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基,芳基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基,取代芳基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基,结构式为<img file="A2006100280400002C7.GIF" wi="169" he="134" />的胺,其中,R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>分别独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、芳基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基或取代芳基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,哌啶基,吡咯基;n为0、1、2、3和4中的一个;并包括3位及由1位取代引起的所有可能立体异构体;如果化合物中含有酸性或碱性官能团,包括其药学上可接受的盐。
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