发明名称 制备甲基钴胺素的方法
摘要 本发明提供了一种新的、优异的制备可用作药物等的甲基钴胺素的方法,其适合于工业生产并符合生态学的要求。更具体地讲,本发明提供了通过在还原剂存在下将氰钴胺素或羟钴胺素还原、然后加入水溶性甲基化试剂使还原产物甲基化而制备甲基钴胺素的方法。
申请公布号 CN100352829C 申请公布日期 2007.12.05
申请号 CN02811351.9 申请日期 2002.06.04
申请人 卫材R&D管理有限公司 发明人 久武义彦;田中卓扶;鹤来外美雄;黑田浩史
分类号 C07H23/00(2006.01) 主分类号 C07H23/00(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.制备甲基钴胺素(V)的方法,其包括以下步骤:在还原剂硼氢化钠存在下将以下通式所表示的氰钴胺素(I)或羟钴胺素(II)还原,<img file="C028113510002C1.GIF" wi="800" he="376" />R<sup>2</sup>=CN:氰钴胺素(I)R<sup>2</sup>=OH:羟钴胺素(II)R<sup>2</sup>=CH<sub>3</sub>:甲基钴胺素(V)然后通过加入以下通式所表示的水溶性甲基化试剂三甲基硫衍生物(VI)将还原产物甲基化,<img file="C028113510002C2.GIF" wi="541" he="241" />其中X为卤原子或甲氧基磺酰氧基;且n为0或1。
地址 日本东京都