| 发明名称 | 三尖杉宁碱衍生物、及其制法和其药物组合物与用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了如通式(I)所示的三尖杉宁碱衍生物，这类三尖杉宁碱衍生物的制备方法，含有这类化合物的组合物，以及这类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，尤其是在制备抗多药耐药肿瘤药物中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN101074218A | 申请公布日期 | 2007.11.21 |
| 申请号 | CN200610080890.7 | 申请日期 | 2006.05.19 |
| 申请人 | 中国医学科学院药物研究所;北京科莱博医药开发有限责任公司 | 发明人 | 方唯硕;陈晓光;杨春刚;李轩;王洪波;刘红岩;韩锐;赵立敏 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01);A61K31/337(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | C07D305/14(2006.01) |
| 代理机构 | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 何文彬 |
| 主权项 | 1、如通式(I)所示的三尖杉宁碱衍生物<img file="A2006100808900002C1.GIF" wi="1303" he="663" />其特征在于，R<sub>1</sub>选自氢，TMS，TES，TBS或-COX<sub>1</sub>，X<sub>1</sub>选自C<sub>1-5</sub>烷基；R<sub>2</sub>选自氢，取代的或非取代的C<sub>1-15</sub>直链或支链烷基，C<sub>2-15</sub>链烯基，C<sub>2-15</sub>炔基，未取代、单取代或多取代的芳基及杂芳基，-COX<sub>2</sub>；-COX<sub>3</sub>-COOX<sub>4</sub>；-COX<sub>3</sub>-CONX<sub>4</sub>X<sub>5</sub>；R<sub>3</sub>选自氢，取代的或非取代的C<sub>1-15</sub>直链或支链烷基，C<sub>2-15</sub>链烯基，C<sub>2-15</sub>炔基，未取代、单取代或多取代的芳基及杂芳基，-OX<sub>6</sub>；-SX<sub>6</sub>；-NHX<sub>6</sub>；-OCOX<sub>6</sub>；并且，X<sub>2</sub>，X<sub>3</sub>，X<sub>4</sub>，X<sub>5</sub>，X<sub>6</sub>独立地选自氢；取代的或非取代的C<sub>1-15</sub>直链或支链烷基，C<sub>2-15</sub>链烯基，C<sub>2-15</sub>炔基，未取代、单取代或多取代的芳基及杂芳基；所述烷基上的取代基选自羟基，氨基，羧基，羰基，C<sub>1-5</sub>烷氧基，卤素，C<sub>1-5</sub>烷氧羰基，N-C<sub>1-5</sub>烷基氨基甲酰基，氰基，硝基；所述芳基及杂芳基上的取代基选自羟基，羟甲基，卤素，C<sub>1-5</sub>烷基，C<sub>1-5</sub>烷氧基，C<sub>1-5</sub>链烯基，酰基，酰氧基，硝基，氨基，酰胺基，氰基，叠氮基； | ||
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