作为血小板生成素受体激活剂的3－亚乙基肼基取代的杂环化合物

摘要

一种由式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，式中，A、B、R¹、L¹、R²、L²、L³、Y、L⁴、R³和X与说明书中的定义相同。

主权项

1.一种用式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的 盐，或其溶剂化物， 式中，A是氮原子或CR⁴(其中，R⁴是氢原子、羟基(该羟基可以被C_2-6烯基或C_2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可以被C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基或C_1-10烷基 羰基取代)、氨基(该氨基可以被一个或两个C_2-6烯基或一个或两个C_2-6炔基取 代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基 羰基氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、C_1-10烷氧基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔 基、C_1-10烷基羰基氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基和C_1-10烷氧基可任选被一个或多 个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单- 或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和 C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原 子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个 或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原 子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单- 或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)、C_2-14芳氧基 (该C_2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、 卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和 C_2-14芳氧基)、SO₂R⁵、SOR⁵或COR⁵(其中，R⁵是羟基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔 基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_2-9杂环基和C_1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤 原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基 羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可 以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以 被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、 C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨 基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)、 C_2-14芳氧基(该C_2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、 硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧 基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、 C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)或NR⁶R⁷(其中，R⁶和R⁷各自独立地是氢原子、羟基、甲 酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基 和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、 氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、 C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳 基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取代(该 C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷基(该 C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰 基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、 C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳 基和C_2-14芳氧基)，或者，R⁶和R⁷相互一起表示-(CH₂)_m1-E-(CH₂)_m2-(其中，E是 氧原子、硫原子、CR²⁶R²⁷(其中，R²⁶和R²⁷各自独立地是氢原子、C_1-10烷基、C_2-14芳基、C_1-10烷氧基、C_2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR⁸(其中，R⁸是氢原子、 羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、 C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、 C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下 组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨 基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以 被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一 个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组 的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、 C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰 氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟 基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))，且m1和m2各自独立地是0-5的 整数，前提是m1+m2为3、4或5))))， B是氧原子、硫原子或NR⁹(其中，R⁹是氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、 C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基 羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧 基羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、 硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧 基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、 C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取 代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、 C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷基 (该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、 氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、 C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳 基和C_2-14芳氧基)或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳氧基可任选被一个或多个选自以下 组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯 基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨 基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))(前提是当A是氮原子时，B 不能是NH)， R¹是C_2-14芳基(该C_2-14芳基可以被一个或多个选自以下的取代基取代：卤原 子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、保护的羟基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基(该C_1-10烷 基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基和C_1-10烷 氧基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、 卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和 C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷 基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))、C_2-14芳基 (该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、 卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和 C_2-14芳氧基)、硫醇基和氨基(该硫醇基和氨基可任选被一个或两个选自以下组 的取代基取代：甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取 代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基 羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、 羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一 个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或 多个卤原子取代))))， L¹是键、CR¹⁰R¹¹(其中，R¹⁰和R¹¹各自独立地是氢原子或C_1-6烷基(该C_1-6烷基 可以被一个或多个卤原子取代))、氧原子、硫原子或NR¹²(其中，R¹²是氢原子、 羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、 C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、 C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下 组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨 基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以 被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一 个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组 的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、 C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰 氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟 基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))， X是OR¹³、SR¹³或NR¹⁴R¹⁵(其中，R¹³是氢原子、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基 或C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-10烷基羰基可任选被一个 或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、 C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、 单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳 基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个 卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))，且R¹⁴和R¹⁵各自独立地是氢原子、 甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、 C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组 的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨 基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以 被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一 个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组 的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、 C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰 氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟 基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))， R²是氢原子、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷 基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基和C_1-10烷基羰基可任选被 一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧 基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨 基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多 个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选 被一个或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多 个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、 C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、 单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)， L²是键、CR³⁴R³⁵(其中，R³⁴和R³⁵各自独立地是氢原子或C_1-6烷基(该C_1-6烷基 可以被一个或多个卤原子取代))、氧原子、硫原子或NR¹⁶(其中，R¹⁶是氢原子、 羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、 C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、 C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下 组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨 基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以 被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一 个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组 的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、 C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰 氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟 基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))， L³是键、CR¹⁷R¹⁸(其中，R¹⁷和R¹⁸各自独立地是氢原子、C_1-10烷基、C_2-6烯基、 C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷 氧基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝 基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基 羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、 C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取 代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)) 或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷 基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝 基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基 羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、 C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))、氧原子、硫原子或NR¹⁹(其中，R¹⁹是氢原子、羟基、 甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷 氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、 C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷氧基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的 取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷 基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、 羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一 个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或 多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取 代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧 基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、 保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))， Y是氧原子、硫原子或NR²³(其中，R²³是氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、 C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基 羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧 基羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、 硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧 基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、 C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取 代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)) 或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可以被一个或多个选自以下的取代基取代：C_1-10烷基(该 C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰 基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、 C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳 基和C_2-14芳氧基))， L⁴是键、CR²⁰R²¹(其中，R²⁰和R²¹各自独立地是氢原子、C_1-10烷基、C_2-6烯基、 C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷 氧基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：羧基、硝 基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基 羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、 C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取 代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代)) 或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷 基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝 基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基 羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、 C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取 代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取 代)))、氧原子、硫原子或NR²²(其中，R²²是氢原子、羟基、保护的羟基、甲酰 基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基 羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰 氧基、C_1-10烷氧基羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代 基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰 氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟 基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个 或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多 个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代 基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧 基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、 保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多 个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤 原子取代)))，和 当L⁴是键时，R³是甲基(该甲基可任选被一个或多个选自以下组的取代基 取代：C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基、C_1-10硫代烷基、 C_1-10烷基羰基、单-或二-C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基(该C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基、C_1-10硫代烷基、C_1-10烷基羰基、单-或二-C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧 基羰基和C_1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个C_2-14芳基取代(该C_2-14芳基可任 选被一个或多个独立地由-W¹(CW²W³)_mW⁴表示的取代基取代(其中，W¹是 (CR²⁴R²⁵)_n(其中，R²⁴和R²⁵各自独立地是氢原子或C_1-6烷基(该C_1-6烷基可以被一 个或多个卤原子取代)，或者R²⁴和R²⁵相互一起表示O＝或S＝，且n为0、1、2 或3)、氧原子、硫原子或NR³⁶(其中，R³⁶是氢原子、C_1-6烷基、甲酰基或C_1-6烷 基羰基)，W²和W³各自独立地是氢原子或C_1-3烷基(该C_1-3烷基可以被一个或多个 卤原子取代)，m为0、1、2或3，且W⁴是羟基、保护的羟基、硫醇基、氨基、 甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷基羰基氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷基 羰基氨基和单-或二-C_1-10烷基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取 代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、 C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保 护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个 C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原 子取代))、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代： C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、 硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧 基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、 硫醇基、膦酸基、磺酸基、四唑基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-10烷基取代(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取 代)或者被一个或多个卤原子取代))、SO₂R²⁸、SOR²⁸、COR²⁸(其中，R²⁸是羟基、保 护的羟基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基(该C_1-10烷基、 C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_2-9杂环基和C_1-10烷氧基可任选被一个或多个选自以下组的 取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷 基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、 羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一 个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或 多个卤原子取代))、C_2-14芳基、C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可任选 被一个或多个选自以下组的取代基取代：c_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多 个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、 C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、 单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳 基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个 卤原子取代)或者被一个或多个卤原子取代))或NR²⁹R³⁰(其中，R²⁹和R³⁰各自独立 地是氢原子、羟基、保护的羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基磺酰基、C_1-10烷基羰基(该 C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、 C_1-10烷基磺酰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代： 羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的 羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可任选被一个或多个选 自以下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、 C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、磺酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤原子、 C_1-10烷氧基(该C_1-10烷氧基可以被一个或多个卤原子取代)、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨 基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以 被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一 个或多个卤原子取代)))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下 组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯 基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨 基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以 被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一 个或多个卤原子取代))，或者R²⁹和R³⁰相互一起表示-(CH₂)_m3-G-(CH₂)_m4-(其中， G是氧原子、硫原子、CR³¹R³²(其中，R³¹和R³²各自独立地是氢原子、C_1-10烷基、 C_2-14芳基、C_1-10烷氧基、C_2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR³³(其中，R³³是氢 原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰 氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个 选自以下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基 羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二 -C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取 代)或者被一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多 个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取 代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基 羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二 -C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取 代)或者被一个或多个卤原子取代)))，m3和m4各自独立地是0-5的整数，前 提是m3+m4为3、4或5)))、四唑基或膦酸基))或者被一个或多个独立地由 -W⁵(CW⁶W⁷)_m10W⁸表示的取代基取代(其中，W⁵、W⁶、W⁷和m10分别与W¹、W²、W³和m 相同，W¹、W²、W³和m与上面定义相同，且W⁸是羟基、保护的羟基、硫醇基、 氨基、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_2-9杂环 基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷基羰基氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基(该 C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷基羰基氨基和单-或二-C_1-10烷基氨基可任选被一个或多个选自以下组的取代 基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰 氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟 基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个 或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多 个卤原子取代))、SO₂R^28a、SOR^28a、COR^28a(其中，R^28a与R²⁸相同，R²⁸与上面定义 相同)、四唑基或膦酸基))和独立地由-W⁹(CW¹⁰W¹¹)_m11W¹²表示的取代基(其中，W⁹、 W¹⁰、W¹¹、W¹²和m11分别与W¹、W²、W³、W⁸和m相同，W¹、W²、W³、W⁸和m与上面 定义相同))、C_2-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基或C_2-9杂环基(该C_2-10烷基、C_2-10烯 基、C_2-10炔基和C_2-9杂环基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取代：C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基、C_1-10硫代烷基、C_1-10烷基 羰基、单-或二-C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基磺 酰基、C_1-10烷基氨基羰基、C_1-10烷基氨基磺酰基、C_1-10二烷基氨基羰基、C_1-10烷 基羰基氨基(该C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基、C_1-10硫 代烷基、C_1-10烷基羰基、单-或二-C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基 羰基、C_1-10烷基磺酰基、C_1-10烷基氨基羰基、C_1-10烷基氨基磺酰基、C_1-10二烷基 氨基羰基和C_1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个C_2-14芳基取代(该C_2-14芳基可 任选被一个或多个独立地由-W¹(CW²W³)_mW⁴表示的取代基取代(其中，W¹、W²、W³、 W⁴和m与上面定义相同))或被一个或多个独立地由-W⁵(CW⁶W⁷)_m10W⁸表示的取代基 取代(其中，W⁵、W⁶、W⁷、W⁸和m10与上面定义相同))、独立由W⁹(CW¹⁰W¹¹)_m11W¹²表示的取代基(其中，W⁹、W¹⁰、W¹¹、W¹²和m11与上面定义相同)和C_2-14芳基(该 C_2-14芳基可任选被一个或多个独立地由-W¹³(CW¹⁴W¹⁵)_m12W¹⁶取代基取代(其中，W¹³、 W¹⁴、W¹⁵、W¹⁶和m12分别与W¹、W²、W³、W⁴和m相同，W¹、W²、W³、W⁴和m与上面 定义相同)))，或者当L⁴是CR²⁰R²¹(其中，R²⁰和R²¹各自独立地是氢原子、C_1-10烷 基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取 代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、 C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保 护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个 C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原 子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取代基取 代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、 羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的 羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤原子 取代)))、氧原子、硫原子或NR²²(其中，R²²是氢原子、羟基、保护的羟基、甲 酰基、C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧 基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基 羰氧基、C_1-10烷氧基羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自以下组的取 代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基 羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、 羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一 个或多个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或 多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自以下组的取 代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可以被一个或多个卤原子取代)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧 基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、 保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可以被一个或多 个C_1-6烷基取代(该C_1-6烷基可以被一个或多个卤原子取代)或者被一个或多个卤 原子取代)))时，R³是C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基、 C_1-10硫代烷基、C_1-10烷基羰基、单-或二-C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基或C_1-10烷基羰基氨基(该C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_2-9杂环基、 C_1-10烷氧基、C_1-10硫代烷基、C_1-10烷基羰基、单-或二-C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基 羰氧基、C_1-10烷氧基羰基和C_1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个选自以下组 的取代基取代：C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基、C_1-10硫 代烷基、C_1-10烷基羰基、单-或二-C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基 羰基、C_1-10烷基羰基氨基(该C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_2-9杂环基、C_1-10烷氧基、C_1-10硫代烷基、C_1-10烷基羰基、单-或二-C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰氧 基、C_1-10烷氧基羰基和C_1-10烷基羰基氨基可任选被一个或多个C_2-14芳基取代(该 C_2-14芳基可任选被一个或多个独立地由-W¹(CW²W³)_mW⁴表示的取代基取代(其中， W¹、W²、W³、W⁴和m与上面定义相同))或被一个或多个独立地由-W⁵(CW⁶W⁷)_m10W⁸表示的取代基取代(其中，W⁵、W⁶、W⁷、W⁸和m10与上面定义相同))、独立地由 -W⁹(CW¹⁰W¹¹)_m11W¹²表示的取代基(其中，W⁹、W¹⁰、W¹¹、W¹²和m11与上面定义相同) 和C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个独立地由-W¹³(CW¹⁴W¹⁵)_m12W¹⁶表示的 取代基取代(其中，W¹³、W¹⁴、W¹⁵、W¹⁶和m12与上面定义相同)))。