| 主权项 |
1.一种式I的化合物, 式中 A为式II的残基 其中R3,R4,R5,D1及D2为氢; X1与X2为碳原子; R1为氢原子, R2为氢、苯基、苯基-C1-6烷基或羧基-C1-6烷基; B为1.-N(R7)-(CH-(R8))p-C6-10芳基, 其中 R7为H; R8为H、C1-4烷基、氰基、苯基、C1-4烷氧基苯基、C1 -4烷氧基C1-4烷基或-(CH-(R8))-形成一C4-6环烷基基团; p为0、1或2;及 芳基为苯基或基,其可经卤素、C1-4烷基、C1-6烷 氧基、CF3、羟基、苯基、苯氧基、C1-4烷基苯基、 硝基、羧基、C1-6烷氧基羰基、C1-4烷基苯基C1-4烷 氧基、甲基、两烷基 一起形成一C4-8环烷基环或 所取代; 2.-O-(CH-(R8))p-C6-C10芳基, 其中 R8为H;及 p为0、1或2; 3.-N(R7)-(CH-(R8))p-Het-基团, 其中 R7为H; R8为H、C1-4烷基或苯基; p为0、1或2;及 Het-基团为啶基、 4.-N(R9)-N(R9')-(CH-(R8))p-芳基, 其中 R9为H; R9'为H; 芳基为苯基,其可经C1-4烷基磺醯基所取代;及 p为0;或 6.-N(R9)-N(R9')-(CH-(R8))q-Het-基团, 其中 R9为H; R9'为H或C1-4烷基; q为0;及 Het-基团为喏; 其所有之立体异构形式及其以任何比例混合之混 合物,与其生理上可容许之盐类。 2.根据申请专利范围第1项的化合物,其中的 A为式II之残基,其中 R3,R4与R5为氢; X1与X2为碳原子; R1为氢原子, R2为氢原子、苯基或-(C1-C2)-烷基-苯基, B为1.-N(R7)-(CH-(R8))p-C6-10芳基, 其中 R7为H; R8为H、C1-2烷基、氰基、苯基甲氧基苯基、C1-2烷 氧基C1-4烷基或-(CH-(R8))-形成一C4-6环烷基基团; p为0、1或2;及 芳基为苯基或基,其可经卤素、C1-3烷基、甲氧 基、CF3、羟基、苯基、苯氧基、C1-4烷基苯基、硝 基、羧基、C1-6烷氧基羰基、C1-4烷基苯基C1-4烷氧 基、甲基、两烷基一起 形成一C4-8环烷基环或 所 取代; 2.-O-(CH-(R8))p-苯基, 其中 R8为H;及 p为0、1或2; 3.-N(R7)-(CH-(R8))p-Het-基团, 其中 R7为H; R8为H、C1-4烷基或苯基; p为0、1或2;及 Het-基团为啶基、 6.-N(R9)-N(R9')-(CH-(R8))q-Het-基团, 其中 R9为H; R9'为H或C1-4烷基; q为0;及 Het-基团为喏。 3.一种制备根据申请专利范围第1或2项的化合物之 方法,系包括将式III、IV、与V的建构区块连接 其中的R10与R11分别独立地为-OH基、酸氯化物、一 种酯,例如(C1-C4)-烷基酯或其活化的酯、或为混合 的酸酐、或任何其他活化的产物衍生自羧酸与偶 合剂反应所得者,而R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、X1 、X2、B、p与芳基等的定义同于式I中所给定义, 是利用已知的方法,使式III的羧酸衍生物与式IV的 NHR3基间产生醯胺键结与使式III的羧酸衍生物与式 V的-OH-或-NH-基产生醯胺键或酯键所成。 4.一种作为抗血栓剂之医药制剂,其系包含至少一 种根据申请专利范围第1至2项中之一或多项的式I 化合物及/或其生理容许的盐为活性成分与药学可 接受的载剂。 5.一种根据申请专利范围第1或2项的式I化合物及/ 或其生理可容许的盐类在制备用作因子VIIa的抑制 剂之医药品之应用。 6.一种根据申请专利范围第1或2项的式I化合物及/ 或其生理可容许的盐类在制备用于抑制或减少血 液凝结或发炎反应或用于治疗心血管疾病、血栓 性疾病或再狭窄(restenoses)之医药品之应用。 |
