手性8－(3－氨基－哌啶－1－基)－黄嘌呤的制备方法

摘要

本发明是关于制备对映异构体性纯8－(3－氨基哌啶－1－基)－黄嘌呤的改良方法。

主权项

1.一种制备通式(I)化合物或其对映异构体或其盐的方法其中R¹为苯基羰基甲基、苄基、萘基甲基、吡啶基甲基、嘧啶基甲基、喹啉基甲基，异喹啉基甲基、喹唑啉基甲基、喹喔啉基甲基、萘啶基甲基或菲啶基甲基，其中芳族或杂芳族基团在各情况下被R_a单或双取代，而该取代基可为相同或不同，及R_a为氢、氟、氯或溴原子或氰基、甲基、三氟甲基、乙基、苯基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或乙氧基，或二个R_a基，当与相邻的碳原子连接时，还可为-O-CH₂-O-或-O-CH₂-CH₂-O-基，R²为甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基或苯基及R³为2-丁烯-1-基、3-甲基-2-丁烯-1-基、2-丁炔-1-基、2-氟苄基、2-氯苄基、2-溴苄基、2-碘苄基、2-甲基苄基、2-(三氟甲基)苄基或2-氰基苄基，所述方法包括下列合成步骤：a)将通式(III)的化合物与3-(苯二甲酰亚氨基)哌啶或其对映异构体反应，其中X为离去基团，其选自卤素或磺酸酯，及R¹至R³各如上述的定义，b)将得到的通式(II)化合物去保护其中R¹至R³各如上述定义，及c)任选转变为生理上可耐受的盐。