摘要 |
Uso del compuesto descripto para la fabricacion de un medicamento para inhibir VEGF-R2, bloquear la angiogénesis, el tratamiento de neoplasmas y la supresion de angiogénesis tumoral. Formulacion farmacéutica que lo comprende en combinacion con un vehículo, diluyente o solvente, farmacéuticamente aceptables. Reivindicacion 1: Un compuesto de imidazo[1,2-a]piridinilo caracterizado porque tiene la formula (1), donde R1 es (a) 2-piridonilo opcionalmente substituido con -(CH2)1-4NR2R3; o (b) fenilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, piridinilo, N-oxo-piridinilo, o pirimidinilo, todos ellos son opcionalmente substituido con -(CH2)0-4NR2R3, alquilo C1-6 opcionalmente substituido con amino, pirrolidinilo, o morfolinilo, o 1-2 substituyentes independientemente seleccionado de un grupo consistente de alcoxi C1-4, halo, (alquil C1-6)sulfonilo, nitro, -sulfonil(CH2)0-4NR2R3, y -carbonil(CH2)0-4NR2R3; R2 es hidrogeno o alquilo C1-6 opcionalmente substituido con hidroxi; R3 es hidrogeno o alquilo C1-6 opcionalmente substituido con hidroxi, trifluorometilo, o pirrolidinilo; o R2, R3, y el nitrogeno al cual son enlazados, forman piperidinilo, piperazinilo opcionalmente substituido con alquilo C1-6, o morfolinilo; R4 es tiazolilo, piridinilo, o fenilo opcionalmente substituido con 1-3 substituyentes seleccionados de un grupo consistente de halo, amino, metilo, trifluorometilo, y nitro; R5 es C(O)NHR6, OC(O)NHR6, NHC(O)CH2R6, NHC(O)NHR6 o C(S)NHR6; n es 0-4 por OC(O)NHR6, NHC(O)CH2R6, NHC(O)NHR6 y n es 1-4 por C(O)NHR6 y C(S)NHR6; y R6 es (a) tetrahidrobenzotiazolilo insubstituido; o (b) fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, isoxazolilo, todos ellos son opcionalmente substituidos con 1-3 substituyentes independientemente seleccionados de un grupo consistente de alquilo C1-6 opcionalmente substituido con hidroxi, dimetilamino, pirrolidinilo, piperidinilo, o morfolinilo, alquenilo C2- 6 opcionalmente substituido con dimetilaminocarbonilo, alcoxi C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, dimetilaminoetoxi, fenoxi, tolilo, halo, metilsulfonilo, dimetilamino, dietilamino, ciano, cicloalquilo C3-6 opcionalmente substituido con hidroxi, metoxi, metoxietoxi, o metilo, 3,4-dimetilisoxazol-5-il-aminosulfonilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilaminocarbonilo, alquilcarbonilo C1-6, morfolinilcarbonilo, y piperazinilcarbonilo; o sales del mismo farmacéuticamente aceptables.
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