发明名称 肽脱甲酰酶抑制剂
摘要 本发明提供了新的PDF抑制剂和它们的新使用方法。
申请公布号 CN100336809C 申请公布日期 2007.09.12
申请号 CN03810650.7 申请日期 2003.03.12
申请人 史密丝克莱恩比彻姆公司 发明人 凯利·M·奥巴特;阿吉塔·贝特;西格弗里德·B·克里斯坦森第四;杰克·D·莱伯;廖湘民
分类号 C07D233/78(2006.01);A61K31/4166(2006.01);A61P31/04(2006.01) 主分类号 C07D233/78(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 赵仁临;张平元
主权项 1.式(I)化合物或其可药用的盐:<img file="C038106500002C1.GIF" wi="288" he="267" />其中,R<sup>1</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>烷基;R<sup>2</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷基Ar’、C<sub>1-3</sub>烷基C(O)NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>、C<sub>1-3</sub>烷基C(O)Ar’和C<sub>2-3</sub>烷基NHC(O)Ar’;R<sup>3</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>烷基、C<sub>1-2</sub>烷基Ar和Ar;R<sup>4</sup>是R<sup>3</sup>或Ar<sup>2</sup>,Ar选自苯基,其任选被1、2或3个选自C<sub>1-3</sub>烷基、F、Cl、Br和I的取代基取代;Ar<sup>2</sup>选自苯基、苯并呋喃基,它们均任选被1、2或3个取代基取代,所述取代基选自:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、(CH<sub>2</sub>)<sub>0-5</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、F、Cl、Br和I;A是N(CHO)OH;X是NH,Y是C(O);以及下述具体化合物:N-[(S)-2,5-二氧代-4-戊基-1-苯基咪唑烷-4-基甲基]-N-羟基甲酰胺;N-[(S)-1-联苯-4-基甲基-4-丁基-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基]-N-羟基甲酰胺;N-{(S)-4-丁基-1-[2-(5-氯-3-甲基-1-苯并[b]噻吩-2-基)-2-氧代乙基]-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基}-N-羟基甲酰胺;N-[(S)-4-丁基-1-(2-吗啉-4-基-乙基)-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基]-N-羟基甲酰胺;N-[(S)-1-苄基-4-环己基甲基-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基]-N-羟基甲酰胺。
地址 美国宾夕法尼亚州