发明名称 |
2,4-二氟-3-羟基苯甲酸的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种药物中间体,特别是涉及一种新型含氟药物中间体--2,4-二氟-3-羟基苯甲酸一种新的制备方法;该方法以3,4,5-三氟硝基苯为原料,经甲氧基化、还原、溴化、脱氨基、腈化、水解得到最终目标产物;本发明工艺简单,是当今最为理想的由价廉易得的原料在温和、简单、安全的条件下制备重要含氟中间体——2,4-二氟-3-羟基苯甲酸的新方法之一。 |
申请公布号 |
CN101020628A |
申请公布日期 |
2007.08.22 |
申请号 |
CN200610038258.6 |
申请日期 |
2006.02.14 |
申请人 |
陈卫东 |
发明人 |
陈卫东 |
分类号 |
C07C51/00(2006.01);C07C51/08(2006.01);C07C65/03(2006.01) |
主分类号 |
C07C51/00(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1、新型含氟药物中间体——2,4-二氟-3-羟基苯甲酸的一种制备方法,其特征在于该方法以3,4,5-三氟硝基苯为原料,经甲氧基化得2,6-二氟-4-硝基苯甲醚,还原得到3,5-二氟-4-甲氧基苯胺,溴化得3,5-二氟-2-溴-4-甲氧基苯胺,脱氨基成3-溴-2,6-二氟苯甲醚,在非质子极性溶剂中与氰化亚铜反应得2,4-二氟-3-甲氧基苯腈,最后一步水解得目标产物2,4-二氟-3-羟基苯甲酸。上述合成方法可用下列反应式表示:<img file="A2006100382580002C1.GIF" wi="1554" he="822" /> |
地址 |
213213江苏省金坛市尧塘镇东55号 |