发明名称 2,4-二氟-3-羟基苯甲酸的制备方法
摘要 本发明涉及一种药物中间体,特别是涉及一种新型含氟药物中间体--2,4-二氟-3-羟基苯甲酸一种新的制备方法;该方法以3,4,5-三氟硝基苯为原料,经甲氧基化、还原、溴化、脱氨基、腈化、水解得到最终目标产物;本发明工艺简单,是当今最为理想的由价廉易得的原料在温和、简单、安全的条件下制备重要含氟中间体——2,4-二氟-3-羟基苯甲酸的新方法之一。
申请公布号 CN101020628A 申请公布日期 2007.08.22
申请号 CN200610038258.6 申请日期 2006.02.14
申请人 陈卫东 发明人 陈卫东
分类号 C07C51/00(2006.01);C07C51/08(2006.01);C07C65/03(2006.01) 主分类号 C07C51/00(2006.01)
代理机构 代理人
主权项 1、新型含氟药物中间体——2,4-二氟-3-羟基苯甲酸的一种制备方法,其特征在于该方法以3,4,5-三氟硝基苯为原料,经甲氧基化得2,6-二氟-4-硝基苯甲醚,还原得到3,5-二氟-4-甲氧基苯胺,溴化得3,5-二氟-2-溴-4-甲氧基苯胺,脱氨基成3-溴-2,6-二氟苯甲醚,在非质子极性溶剂中与氰化亚铜反应得2,4-二氟-3-甲氧基苯腈,最后一步水解得目标产物2,4-二氟-3-羟基苯甲酸。上述合成方法可用下列反应式表示:<img file="A2006100382580002C1.GIF" wi="1554" he="822" />
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