取代的羟吲哚衍生物以及含有它们的药物,申请号CN200580030708.0-传众专利搜索

发明名称	取代的羟吲哚衍生物以及含有它们的药物
摘要	本发明涉及新的通式(I)羟吲哚衍生物，其中取代基A、B、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>具有如权利要求1中所述定义，和涉及用于预防和/或治疗加压素依赖型或者催产素依赖型疾病的含有所述衍生物的药物。
申请公布号	CN101018778A	申请公布日期	2007.08.15
申请号	CN200580030708.0	申请日期	2005.07.13
申请人	艾博特股份有限两合公司	发明人	W·卢比施;T·乌斯特;W·沃纳特;L·乌恩杰;W·霍恩伯杰;H·格内斯特
分类号	C07D401/12(2006.01);A61K31/454(2006.01);C07D209/34(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61K31/404(2006.01)	主分类号	C07D401/12(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	温宏艳;李连涛
主权项	1、通式(1)的化合物或化合物们，<img file="A2005800307080002C1.GIF" wi="699" he="461" />其中A为可以被最多四个基团R<sup>4</sup>取代的C<sub>6-10</sub>芳基，R<sup>4</sup>彼此独立地选自氢、氯、溴、碘、氟、(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>-CN、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、CON(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、NHCHO、NHCONH<sub>2</sub>、N(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基)CONH<sub>2</sub>、N(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基)CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、NHCOCH<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>-OH、O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、O-C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-苯基、苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，B为可以被基团R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和/或R<sup>9</sup>取代的芳香或者部分芳香C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>单环或者二环，其中R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>彼此独立地选自氢、氯、溴、碘、氟、(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>-CN、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、CON(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、NHCHO、N(C<sub>0-4</sub>亚烷基)CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、NHCOCH<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、OH、O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>-CH<sub>3</sub>、O-C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-苯基、苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、CN、CONH<sub>2</sub>、OCF<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、Br、F、Cl、J、NO<sub>2</sub>、NHCHO、NHCO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)或者NHCONH<sub>2</sub>，R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、Cl或者F，R<sup>3</sup>为基团(W)-(X)-(Y)-Z，其中W为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基、(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基)-O-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基)或者(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基)-NR<sup>15</sup>-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基)，其中R<sup>15</sup>为氢或者C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，X为CO、SO<sub>2</sub>、(C＝NH)或者(C＝N-CN)，和Y为选自以下基团的残基：<img file="A2005800307080003C1.GIF" wi="1595" he="754" />其中Y可以另外被R<sup>10</sup>和/或R<sup>11</sup>取代，其中R<sup>10</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、OH、O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、O-C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-苯基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)或者N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，R<sup>11</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、OH、O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、O-C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-苯基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)或者N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，和Z为选自以下基团的残基：<img file="A2005800307080003C2.GIF" wi="1575" he="766" />其中Z可以另外被R<sup>12</sup>和/或R<sup>13</sup>取代，其中R<sup>12</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、OH、O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、O-C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-苯基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)或者N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，R<sup>13</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、O-C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-苯基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)或者N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，R<sup>14</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基或者C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-苯基，和它们的互变异构形式、对映异构形式和/或非对映异构形式、它们的前药，以及上述化合物或化合物们的生理学相容的盐。
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