| 主权项 |
1.一种(3-(2-乙基苯基)-5-(3-甲氧基)苯基)-1H-[1,2,4]- 三唑供制造藉由抑制患者之 T细胞以治疗该 患者之自体免疫疾病的药物上之用途。 2.如申请专利范围第1项之用途,其中该疾病是多发 性硬化。 3.如申请专利范围第1项之用途,其中该疾病是全身 性红斑狼疮。 4.如申请专利范围第1项之用途,其中该疾病是类风 湿关节炎。 5.如申请专利范围第1项之用途,其中该疾病是葡萄 膜炎。 6.如申请专利范围第1项之用途,其中该患者是哺乳 类。 7.如申请专利范围第1项之用途,其中该患者是人类 。 8.一种藉由抑制患者之 T细胞以治疗该患者之 自体免疫疾病之医药组成物,其包含治疗该自体免 疫疾病有效量之(3-(2-乙基苯基)-5-(3-甲氧基)苯基)- 1H-[1,2,4]-三唑和医药上可接受之载剂。 9.如申请专利范围第8项之医药组成物,其中该疾病 是多发性硬化。 10.如申请专利范围第8项之医药组成物,其中该疾 病是全身性红斑狼疮。 11.如申请专利范围第8项之医药组成物,其中该疾 病是类风湿关节炎。 12.如申请专利范围第8项之医药组成物,其中该疾 病是葡萄膜炎。 13.如申请专利范围第8项之医药组成物,其中该患 者是哺乳类。 14.如申请专利范围第8项之医药组成物,其中该患 者是人类。 图式简单说明: 图1关于多发性硬化测试所得到之结果并代表本发 明之化合物以剂量反应之模式能有效地抑制V2+T 细胞(当与IPP(焦磷酸异戊烯酯)一起培养时)扩张之 活性。如实施例1之说明。 图2关于评估化合物之抑制活性的作用机转。该化 合物藉由非胞毒性机转导致强烈之V2+T细胞的抑 制作用(图2)。如实施例1之说明。 图3关于评估化合物之抑制活性的作用机转。存在 于基质中之该化合物能有效地抑制自V2+T细胞释 出INF-。如实施例1之说明。 图4说明化合物于健康个体和感染多发性硬化之个 体中抑制活性的剂量功效。如实施例1之说明。 图5说明化合物于鼠狼疮模式中经由评估显着测试 参数以控制肾损害。如实施例2之说明。 图6说明化合物ST959经皮下注射后显着地减轻发炎 和anchilosis。相对地,口服投递并未产生任何治疗 功效。非常高剂量(100mg/kg)之环胞素治疗系作为阳 性对照组。如实施例3之说明。 图7和8说明化合物ST1959于4个不同之剂量下减轻实 验性自体免疫脑脊髓炎之严重性、发生及开始。 如实施例4之说明。 图9说明化合物ST959减轻实验性自体免疫葡萄膜炎 之严重性。如实施例5之说明。 |
