发明名称 作为激酶抑制剂的缩合的吡啶类
摘要 式I的新化合物,其中多个取代基的含义如在说明书中所公开。这些化合物可用作p38激酶抑制剂。
申请公布号 CN1993360A 申请公布日期 2007.07.04
申请号 CN200580026101.5 申请日期 2005.08.02
申请人 帕劳制药股份有限公司 发明人 C·奥尔曼萨罗萨尔斯;M·弗吉里贝尔纳多;P·M·格里马波维达
分类号 C07D471/04(2006.01);C07D491/04(2006.01);C07D495/04(2006.01);C07D498/04(2006.01);C07D513/04(2006.01);C07D487/04(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 顾颂逦
主权项 1、通式I的化合物或其盐:其中:A表示C或N;B、D和E独立地表示CR4、NR5、N、O或S;具有以下附带条件:a)当B、D或E之一表示O或S时,其它两个不能表示O或S;b)当A表示N时,B、D、E都不表示O或S;和c)当A表示C时,B表示CR4,且D或E之一表示N或NR5时,那么其它的D或E不能表示NR5或N;G表示N或C;R1表示一个或多个选自H、Ra卤素、-CN、-OH和-ORa的取代基;R2表示一个或多个选自H、卤素和C1-6烷基的取代基,另外一个取代基R2还可以表示-ORb’、-NO2、-CN、-CORb’、-CO2Rb’、-CONRb’Rb’、-NRb’ Rb’、-NRb’CORb’、-NRb’CONRb’Rb’、-NRb’CO2Rb、-NRb’SO2Rb、-SRb’、-SORb、-SO2Rb、-SO2NRb’Rb’或者任选被一个或多个取代基Rc取代的C1-6烷基;R3表示:H,任选被一个或多个选自Rc和Rd的取代基取代的C1-6烷基,或任选被一个或多个选自Rc、Rd和C1-6烷基的取代基取代的Cy,其中所述C1-6烷基任选被一个或多个选自Rc和Rd的取代基取代;各个R4独立地表示H、Re、卤素、-ORe’、-NO2、-CN、-CORe’、-CO2Re’、-CONRe’Re’、-NRe’Re’、-NRe’CORe-NRe’CONRe’Re’、-NRe’CO2Re、-NRe’SO2Re、-SRe’、-SORe、-SO2Re或-SO2NRe’Re’;R5独立地表示H、Re、-CORe、-CONReRe、-SORe或-SO2Re;各个Ra独立地表示C1-6烷基或卤代C1-6烷基;各个Rb独立地表示C1-6烷基或Cy,其中两者可以任选被一个或多个选自Rd和Rf的取代基取代;各个Rb’独立地表示H或Rb;各个Rc独立地表示卤素、-ORg’、-NO2、-CN、-CORg’、-CO2Rg’、-CONRg’Rg’、-NRg’Rg’、-NRg’CORg’、-NRg’CONRg’Rg’、-NRg’CO2Rg、-NRg’SO2Rg、-SRg’、-SORg、-SO2Rg或-SO2NRg’Rg’;Rd表示任选被一个或多个取代基Rf取代的Cy;各个Re独立地表示任选被一个或多个选自Rc和Cy*的取代基取代的C1-6烷基,或者Re表示Cy,其中基团Cy或Cy*中任一个可以任选被一个或多个选自Rc和Rg的取代基取代;各个Re’独立地表示H或Re;各个Rf独立地表示卤素、Rh、-ORh’、-NO2、-CN、-CORh’、-CO2Rh’、-CONRh’Rh’、-NRh’Rh’、-NRh’CORh’、-NRhCONRh’Rh’、-NRh’CO2Rh、-NRh’SO2Rh、-SRh’、-SORh、-SO2Rh或-SO2NRh’Rh’;各个Rg独立地表示Rd或者任选被一个或多个选自Rd和Rf的取代基取代的C1-6烷基;各个Rg’独立地表示H或Rg;各个Rh独立地表示C1-6烷基、卤代C1-6烷基或羟基C1-6烷基;各个Rh’独立地表示H或Rh;和在以上定义中的Cy或Cy*表示一个部分不饱和的、饱和的或芳香的3-至7-元单环或8-至12-元双环的碳环,其任选地含有1-4个选自N、S和O的杂原子,其中一个或多个C、N或S原子可以任选地分别被氧化形成CO、N+O-、SO或SO2,且其中所述环或多环可以通过碳或氮原子结合分子的其余部分。
地址 西班牙普莱加曼斯