发明名称 |
10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物及其制法与组合物 |
摘要 |
本发明涉及如通式(I)所示的10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物,其特征在于A<SUB>1</SUB>、A<SUB>2</SUB>表示C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>直链烷基残基,C<SUB>3</SUB>-C<SUB>20</SUB>支链烷基残基或H,条件是A<SUB>1</SUB>、A<SUB>2</SUB>不能同时为H,A<SUB>1</SUB>、A<SUB>2</SUB>连接成环,B表示有机羧酸或其羧酸盐的功能基,当A<SUB>1</SUB>表示H时,A<SUB>2</SUB>表示芳香环基残基,C<SUB>5</SUB>-C<SUB>6</SUB>的环烷基残基,4-6元杂环基残基,C<SUB>3</SUB>-C<SUB>20</SUB>支链烷基残基,A<SUB>2</SUB>-B选自-C{(CH<SUB>2</SUB>)a-CONH-C[(CH<SUB>2</SUB>)a-COOH]a}a,其中a=1,2或3。其制法与其药物组合物及其作为抗肿瘤药物的用途。 |
申请公布号 |
CN1982313A |
申请公布日期 |
2007.06.20 |
申请号 |
CN200510047974.6 |
申请日期 |
2005.12.13 |
申请人 |
深圳市天和医药科技开发有限公司 |
发明人 |
李嘉和;王颖实;邓小斌 |
分类号 |
C07D491/22(2006.01);A61K31/475(2006.01);A61K9/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D491/22(2006.01) |
代理机构 |
鞍山贝尔专利代理有限公司 |
代理人 |
乔丽艳 |
主权项 |
1、一种如通式(I)所示的10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物:<img file="A2005100479740002C1.GIF" wi="936" he="335" />其特征在于其中A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>各自独立地表示含取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链烷基残基,C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>支链烷基残基或H,条件是两者不能同时为H,A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>连接成环,包括芳香环、饱和、不饱和杂环基的残基,其中B表示和A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>连接的含有1到9个有机羧酸或其羧酸盐的功能基,当A<sub>1</sub>表示H时,连接A<sub>1</sub>的B无意义,A<sub>2</sub>表示含取代的芳香环基的残基,含取代的C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烷基残基,含取代的选自N,O或S的单原子4-6元杂环基残基,含取代的C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>支链烷基残基,A<sub>2</sub>-B选自-C{(CH<sub>2</sub>)a-CONH-C[(CH<sub>2</sub>)a-COOH]a}a,-C{(CH<sub>2</sub>)a-CONH-C[(CH<sub>2</sub>)a-COO-]a}a,其中a=1、2或3。 |
地址 |
518057广东省深圳市高新区高新中一道生物孵化器大楼2号楼301室 |