通过1H－咪唑并[4,5－C]喹啉－4－邻苯二甲酰亚胺类中间体制备1H－咪唑并[4,5－C]喹啉－4－胺类化合物

摘要

本发明提供了1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-邻苯二甲酰亚胺类中间体，该类中间体可用于1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺类化合物的合成，尤其是咪喹莫特的合成。本发明还提供了该类中间体的制备方法和由该类中间体制备1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺类化合物的方法。

主权项

1.一种式(II)化合物：其中R₁选自：氢；1个至约10个碳原子的直链或支链烷基，任选被选自低级烷基、3个至约6个碳原子的环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；2个至约10个碳原子的直链或支链烯基，其中所述烯基的烯不饱和键间隔1-氮至少一个碳原子，且其中所述直链或支链烷基任选被选自低级烷基、3个至约6个碳原子的环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；1个至约6个碳原子的羟烷基；酰氧基烷基，其中所述酰氧基部分为2个至约4个碳原子的烷酰基氧基或苯甲酰基氧基，且所述烷基部分含有1个至约6个碳原子；苄基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述苄基、(苯基)乙基和苯基取代基任选在苯环上被1个或2个独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的部分取代，条件是当所述苯环被两个这类部分取代时，则所述部分共同含有6个以上的碳原子；R₂选自：氢；含1个至约8个碳原子的直链或支链烷基；苄基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述苄基、(苯基)乙基和苯基取代基任选在苯环上被1个或2个独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的部分取代，条件是当所述苯环被两个这类部分取代时，则所述部分共同含有6个以上的碳原子；R独立选自：1个至约4个碳原子的烷氧基；1个至约4个碳原子的烷基；和卤素；且n为0-2的整数，条件是如果n为2，则所述基团共同含有不大于6个的碳原子。