发明名称 |
来普霉素化合物 |
摘要 |
结构式I的来普霉素化合物具有抗肿瘤活性,结构式I中,R<SUP>0</SUP>,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>10</SUP>,R<SUP>11</SUP>,R<SUP>12</SUP>,R<SUP>13</SUP>,R<SUP>14</SUP>和m按照说明书中定义。 |
申请公布号 |
CN1964718A |
申请公布日期 |
2007.05.16 |
申请号 |
CN200580018248.X |
申请日期 |
2005.06.03 |
申请人 |
高山生物科学股份有限公司 |
发明人 |
S·D·董;D·V·桑蒂;D·C·迈尔斯;B·希恩 |
分类号 |
A61K31/535(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/415(2006.01);A61K31/35(2006.01);C07D309/30(2006.01);C07D405/00(2006.01);C07D231/56(2006.01);C07D413/00(2006.01) |
主分类号 |
A61K31/535(2006.01) |
代理机构 |
上海专利商标事务所有限公司 |
代理人 |
陶家蓉 |
主权项 |
1.具有以下结构式I的化合物,和其药学上可接受的盐,酯,溶剂化物,水合物和前药形式:<img file="A2005800182480002C1.GIF" wi="1299" he="387" />式中,m是0,1,2,3,4或5;R<sup>0</sup>是H,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>炔基;各R<sup>1</sup>独立地是H,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>炔基;R<sup>2</sup>是H,芳基,环烷基,杂环部分,<img file="A2005800182480002C2.GIF" wi="1092" he="166" />其中,R<sup>3</sup>是H,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>炔基,前提是,当m为0时R<sup>3</sup>不是H;R<sup>4</sup>是H,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>炔基,芳基,环烷基或杂环部分;R<sup>5</sup>是H,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>炔基,芳基,环烷基,杂环部分,或C(=O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基);R<sup>6</sup>是H,C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>炔基,环烷基或荧光部分;或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们共同连接的氮结合形成4元,5元,6元或7元含氮杂环结构;R<sup>10</sup>是CH<sub>3</sub>或CH<sub>2</sub>OH;R<sup>11</sup>是H或OH;R<sup>12</sup>是CH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或CH(OH)CH<sub>3</sub>;R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>中的一个是H或CH<sub>3</sub>,另一个是H或OH. |
地址 |
美国加利福尼亚州 |