发明名称 青霉酸化合物之制造方法
摘要 本发明为如式(2)所示青霉酸化合物之制造方法,其特征系:将式(1)所示卤化青霉酸化合物在(a)金属铋或在铋化合物之存在下,与(b)标准氧化还原电位比铋低之金属反应者。(式中,X及Y表示氢原子、卤素原子。但不同时为氢原子。
申请公布号 TWI280963 申请公布日期 2007.05.11
申请号 TW093126469 申请日期 2004.09.02
申请人 大塚化学股份有限公司;大鹏药品工业股份有限公司 发明人 德丸祥久;斋藤纪雄;秋月诚
分类号 C07D499/00(2006.01) 主分类号 C07D499/00(2006.01)
代理机构 代理人 洪武雄 台北市中正区博爱路35号9楼;陈昭诚 台北市中正区博爱路35号9楼
主权项 1.一种式(2)所示之青霉酸化合物之制造方法,系将 式(1)所示之卤化青霉酸化合物在(a)金属铋或铋化 合物之存在下,与(b)标准氧化还原电位比铋低之金 属反应者, (式中,X及Y表示氢原子、卤素原子,但并不同时为 氢原子,n表示0至2之整数,R表示羧酸保护基), (式中之n及R所表与前述相同)。 2.一种式(2)所示之青霉酸化合物之制造方法,系将 式(1a)所示之二卤化青霉酸化合物在(a)金属铋或铋 化合物之存在下,与(b)标准氧化还原电位比铋低之 金属反应,生成式(1b)所示之单卤化青霉酸化合物, 再于金属铋或铋化合物之存在下,与标准氧化还原 电位比铋低之金属反应者, (式中,Xa及Ya表示卤素原子,n及R所表与前述相同), (式中Xa、n、R所表与前述相同), (式中之n及R所表与前述相同)。 3.一种式(1b)所示之单卤化青霉酸化合物之制造方 法,系将式(1a)所示二卤化青霉酸化合物在(a)金属 铋或铋化合物之存在下,与(b)标准氧化还原电位比 铋低之金属反应者, (式中,Xa及Ya表示卤素原子,n及R所表与前述相同), (式中Xa、n、R所表与前述相同)。 4.一种式(2)所示之青霉酸化合物之制造方法,系将 式(1b)所示之单卤化青霉酸化合物在(a)金属铋或铋 化合物之存在下,与(b)标准氧化还原电位比铋低之 金属反应者, (式中Xa、n、R所表与前述相同), (式中之n及R所表与前述相同)。 5.如申请专利范围第1项至第4项中任一项之制造方 法,其中,铋化合物为卤化铋、矿酸铋、氧卤化铋 、有机脂肪酸铋或氧化铋者。 6.如申请专利范围第1项至第4项中任一项之制造方 法,其中,标准氧化还原电位比铋低之金属系选自 铝、铁、镁之金属。 7.如申请专利范围第1项至第4项中任一项之制造方 法,其中,并用卤化硷金属盐、卤化硷土金属盐、 卤化铵盐、烷基铵盐、矿酸、有机羧酸、有机磺 酸之1种或2种以上,以作为反应促进剂或补助剂。 8.如申请专利范围第7项之制造方法,其中,并用卤 化硷金属盐、卤化硷土金属盐、卤化铵盐、矿酸 之1种或2种以上者。 9.如申请专利范围第1项至第4项中任一项之制造方 法,其中,系在溶剂之存在下进行反应。 10.如申请专利范围第9项之制造方法,其中,溶剂系 卤化烃类者。 11.如申请专利范围第9项之制造方法,其中,溶剂系C 1-C4烷醇类与卤化烃类之混合溶剂者。 12.如申请专利范围第1项至第4项中任一项之制造 方法,其中,系在水之存在下进行反应者。
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