| 发明名称 | 丁酰胆碱酯酶选择性抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供通式(I)的丁酰胆碱酯酶抑制剂，其包括杂环部分、4－哌啶部分以及之间的连接基团。所述化合物显示了对BuChE非常高的活性和选择性，使其可用于治疗和/或预防认知病症和/或神经变性病症。 | ||
| 申请公布号 | CN1960986A | 申请公布日期 | 2007.05.09 |
| 申请号 | CN200580017281.0 | 申请日期 | 2005.05.27 |
| 申请人 | 神经药物有限公司 | 发明人 | 阿纳·马钉纳茨吉尔;劳拉·卢比奥阿里艾塔;皮拉尔·姆诺佐鲁伊斯;伊莎贝尔·多龙索罗迪亚斯;伊瑟尔·加西亚帕罗麦里;玛丽亚·德尔蒙特米兰;米格尔·麦蒂纳帕蒂拉 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01);A61K31/454(2006.01);A61P25/28(2006.01) | 主分类号 | C07D401/12(2006.01) |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 主权项 | 1.通式I的化合物或其药物可接受盐、前药或溶剂化物：<img file="A2005800172810002C1.GIF" wi="1737" he="360" />通式I其中A、B独立地选自C或N；D选自C、O、S、N；前提是A、B和D中的至少一个是杂原子；X选自-CR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>-、-O-、-S-、-NRa-；Y选自O、S、NR<sub>a</sub>；Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、-COR<sub>a</sub>、-C(O)OR<sub>a</sub>、-C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-C＝NR<sub>a</sub>、-CN、-OR<sub>a</sub>、-OC(O)R<sub>a</sub>、-S(O)<sub>t</sub>-R<sub>a</sub>、-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-NR<sub>a</sub>C(O)R<sub>b</sub>、-NO<sub>2</sub>、-N＝CR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>或卤素，其中Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>连同A和B或B和D可形成稠环系统，或者连同R<sub>1</sub>或R<sub>4</sub>可形成稠环系统；R<sub>1</sub>至R<sub>16</sub>独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、-COR<sub>a</sub>、-C(O)OR<sub>a</sub>、-C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-C＝NR<sub>a</sub>、-CN、-OR<sub>a</sub>、-OC(O)R<sub>a</sub>、-S(O)<sub>t</sub>-R<sub>a</sub>、-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-NR<sub>a</sub>C(O)R<sub>b</sub>、-NO<sub>2</sub>、-N＝CR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>或卤素；其中R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>各自独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或卤素；n是1至6；m是0或1；k是1至8；前提是所述化合物不是(aR)1H-吲哚-3-丙酰胺，N-[[1-[(4-氯苯基)甲基]-4-哌啶基]甲基]-a-[(3-乙氧基苯甲酰)氨基]。 | ||
| 地址 | 西班牙马德里 | ||