茚衍生物及其制备方法

摘要

本发明的式(I)的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的活性而不引起不利的副作用，因此它们可用于治疗和预防受PPARs调节的病症，即代谢综合症例如糖尿病、肥胖症、动脉硬化、高脂血症、高胰岛素血症和高血压、炎症性疾病例如骨质疏松症、肝硬化和哮喘、以及癌症。

主权项

1.式(I)的茚衍生物或其药学上可接受的盐：其中，R_1a是OH或H；当R_1a是OH时，R_1b是C_1-6烷基、C_3-6环烷基、苯甲基或苯基，所述苯基任选由选自卤素、CN、NH₂、NO₂和OR^a的一个或多个取代基取代；当R_1a是H时，R_1b是OR^a、NR^bR^c、NHCOR^a或R₂是CN、CO₂R^a或CONR^eR^f；R₃是任选由选自卤素、CN、NH₂、NO₂、OR^a和C_1-6烷基的一个或多个取代基取代的苯基；和R⁴、R⁵、R⁶和R⁷各自独立地是H、O(CH₂)_mR^g或CH₂R^h；其中R^a是C_1-6烷基或C_3-6环烷基，所述C_1-6烷基和C_3-6环烷基任选由一个或多个卤素取代；R^b、R^c、R^e和R^f各自独立地是H、C_1-6烷基、C_3-6环烷基或苯甲基；R^d是O、S或NR^a；R^g是H、或苯基，所述苯基任选由选自卤素、CN、NH₂、和NO₂的一个或多个取代基取代；R_h是和m是1-3的整数。