PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE CRF.

摘要

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), INCLUIDOS ESTEREOISOMEROS Y LAS FORMAS DE SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE R 1 ES NR 4 R 5 U OR 5 ; R 2 ES ALQUILO C 1-6 , ALQUILOXI C 1-6 O ALQUILTIO C 1-6 ; R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , ALQUILSULFONILO C 1-6 , ALQUILSULFOXI C 1-6 O ALQUILTIO C 1-6 ; R 4 ES HIDR OGENO, ALQUILO C 1-6 , MONO - O DI(CICLOALQUIL C 36 ) METILO, CICLOALQUILO C 3-6 , ALQUENILO C 3-6 , HIDROXIALQUILO C 3-6 , ALQUILCARBONILOXI C 1-6 ALQUILO C SUB ,1-6 O ALQUILOXI C 1-6 ALQUILO C 1-6 ; R 5 ES ALQUILO C 1-8 , MONO - O DI(CICLOALQUIL C 3-6 )METILO, AR 1 CH 2 , ALQUILOXI C 1-6 ALQUILO C 1-6 , HIDROXIALQUILO C 1-6 , ALQUENILO C 3-6 , TIENILMETILO, FURANILMETILO, ALQUILTIO C 1-6 ALQUILO C 1-6 , MORFOLINILO, MONO - O DI(ALQUIL C 1-6 )AMINOALQUILO C 16 , D I(ALQUIL C 1-6 )AMINO, ALQUILCARBONIL C 1-6 ALQUILO C1-6 , ALQUILO C 1-6 SUSTITUIDO CON IMIDAZOLILO; O UN RADICAL DE LA FORMULA - ALK - O - CO - AR 1 ; O R 4 O R 5 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS PUEDEN FORMAR UN GRUPO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, HOMOPIPERIDINILO O MORFOLINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; QUE POSEEN PROPIEDADES ANTAGONISTICAS AL RECEPTOR DEL CRF; A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS; METODO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA HIPERSECRECION DE CRF TALES COMO LA DEPRESION, ANSIEDAD, ABUSO DE SUSTANCIAS, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).