制备3,4-去氢脯胺酸或3,4-去氢六氢啶之方法

摘要

一种制备下式(I)化合物的方法其中 R 为氢，C1-C6-烷氧基、-NHC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、OH，NH2 R1为氢、C1-C6-烷基、Me3Si、C1-C6-烷基-S R2为Boc、C1-C6-醯基、甲磺醯基、苯磺醯基、甲苯磺醯基、三氟乙醯基、A1-A3-胜 n 为1、2 R4为H、C1-C6-烷基。

主权项

1.一种制备式(I)之3,4-去氢脯胺酸或3,4-去氢六氢 啶之方法, 其中 R为C1-C6-烷氧基, R1为氢或C1-C6-烷基, R2为第三丁氧基羰基(Boc),乙氧基羰基或选自C3-C7环 烷基甘胺酸之A1-胜,其可经Boc保护, n为1或2, R4为H, 包含使式(II)之咯或去氢六氢啶衍生物 与一种强硷及式(III)之化合物反应 其中 Y为C1-C6-烷氧基,及 使式(II)与式(III)的反应产物进行水解,或使该反应 产物与式(IV)之化合物反应, R3-X (IV) 其中 X为C1,Br或I, R3为C1-C6-烷基, 其中该反应系于介于1至200巴间之压力范围内及于 介于-100至+100℃间之反应温度下进行。 2.根据申请专利范围第1项之方法,其中该式(III)之 化合物系二-C1-C6-烷基碳酸酯。