ANALOGOS DE SOMATOSTATINA QUE SE UNEN A TODOS LOS RECEPTORES DE SOMATOSTATINA Y SU USO.

摘要

Análogos de somatostatina de fórmula general: (Ver fórmula) en la que: Z puede estar ausente o presente y, cuando está presente, se selecciona del grupo constituido por agentes de quelación basados en DOTA y DTPA, agentes de quelación basados en NOTA, compuestos de carbonilo, hidrazino nicotinamida (hynic), N4-agentes de quelación, desferrioxiamina, NxSy-agentes de quelación, todos acomplejados opcionalmente p marcados con un radioisótopo, tirosina (Tyr) para halogenación, un colorante fluorescente o biotina; L puede estar o no presente y es una molécula de enlazador; X1 es un diaminoácido simétrico o asimétrico, que contiene 3 o 4 átomos de C consecutivos con un enlazador al agente de quelación, por ejemplo, ácido D/L-diaminobutírico (D/L-Dab) para un carácter más básico o D/L-Glu para acoplamiento a grupos amino primarios y secundarios; X2 es un aminoácido natural o no natural cargado positivamente o mímico de arginina o citrullina, o un aminoácido neutro como Asn; X3 es fenilalanina (Phe), Ala-[3-(2-tienilo)] o alfa-, beta-naftilalanina; X4 es un aminoácido aromático, opcionalmente halogenado, en particular con Cl, Br, I o 18F; X5 es treonina (Thr) o serina (Ser); y X6 es fenilalanina (Phe), Ala-[3-(2-tienilo)] o alfa-, beta-naftilalanina.