发明名称 哌啶基烷基氨基甲酸酯衍生物、其制备方法及其作为FAAH酶抑制剂的应用
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物,其中:m代表1~4;n代表1、2或3;o代表1或2;A选自一种或多种基团X、Y和/或Z;X代表任选取代的亚甲基基团;Y代表C<SUB>2</SUB>亚链烯基,任选取代的;Z代表C<SUB>3~7</SUB>环烷基;B=共价键或C<SUB>1-6</SUB>亚烷基;G代表共价键、氧、硫、-CH(OH)-、CO、SO或SO<SUB>2</SUB>;R<SUB>1</SUB>代表芳基-或杂芳基-型基团;R<SUB>2</SUB>代表氢原子或C<SUB>1~6</SUB>烷基;R<SUB>3</SUB>代表氢原子或C<SUB>1~6</SUB>烷基、C<SUB>3~7</SUB>环烷基或C<SUB>3~7</SUB>环烷基-C<SUB>1-3</SUB>亚烷基。本发明化合物呈碱、与酸的加成盐、水合物或溶剂化物的形式。所述化合物适合用作FAAH酶抑制剂。
申请公布号 CN1921858A 申请公布日期 2007.02.28
申请号 CN200580005863.7 申请日期 2005.02.25
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 A·阿布亚布德拉;A·阿尔马里奥加西亚;C·霍奈尔特;J·热纳斯
分类号 A61K31/4468(2006.01);A61K31/445(2006.01);C07D207/09(2006.01);C07D207/04(2006.01);C07D211/58(2006.01) 主分类号 A61K31/4468(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘维升;林森
主权项 1.通式(I)的化合物 <img file="A2005800058630002C1.GIF" wi="1014" he="366" />其中 m代表1~4的整数; n代表1、2或3的整数; o代表1或2的整数; A选自一种或多种基团X、Y和/或Z; X代表亚甲基基团,其任选取代上1或2个C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基-C<sub>1-3</sub>亚烷基基团; Y代表C<sub>2</sub>亚链烯基基团,其任选取代上1或2个C<sub>1-6</sub>烷基、 C<sub>3-7</sub>环烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基-C<sub>1-3</sub>亚烷基基团,或C<sub>2</sub>亚炔基基团; Z代表下式的基团: <img file="A2005800058630002C2.GIF" wi="544" he="193" />p代表1~5的整数; q和r代表整数并被定义为满足r+q是1~5的数; B代表共价键或C<sub>1-6</sub>亚烷基基团; G代表共价键、氧或硫原子或-CH(OH)-、CO、SO或SO<sub>2</sub>基团; R<sub>1</sub>代表基团R<sub>4</sub>,其任选取代上1或多个基团R<sub>5</sub>和/或R<sub>6</sub>; R<sub>4</sub>代表选自下列的基团:呋喃基、吡咯基、噻吩基、唑基、 异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噻二唑基、异噻 二唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、苯基、吡啶基、 哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、萘基、喹啉基、四氢喹啉基、 异喹啉基、四氢异喹啉基、2,3-二氮杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、 噌啉基、萘啶基、咪唑并嘧啶基、噻吩并嘧啶基、苯并呋喃基、 二氢苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氢苯并噻吩基、苯并咪唑基、 苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、吲哚基、 异吲哚基、吲唑基、吡咯并吡啶基、呋(furo)吡啶基、二氢呋吡啶 基、噻吩并吡啶基、二氢噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡唑并 吡啶基、唑并吡啶基、异唑并吡啶基、噻唑并吡啶基; R<sub>5</sub>代表卤素原子、氰基、硝基、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧 基、C<sub>1-6</sub>硫烷基、C<sub>1-6</sub>氟代烷基、C<sub>1-6</sub>氟代烷氧基、C<sub>1-6</sub>氟代硫 烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基-C<sub>1-3</sub>亚烷基、NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、NR<sub>7</sub>COR<sub>8</sub>、 NR<sub>7</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、NR<sub>7</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、COR<sub>7</sub>、CO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>、CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>、 SO<sub>2</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>或-O-(C<sub>1-3</sub>亚烷基)-O-; R<sub>6</sub>代表苯基、苯氧基、苄氧基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、 嘧啶基或嘧啶氧基基团;一个或多个基团R<sub>6</sub>可取代上一个或多个 R<sub>5</sub>,该R<sub>5</sub>可彼此相同或不同; R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>彼此独立地代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基基团,或者与携带 它们的一个或多个原子构成环,该环选自氮杂环丁烷、吡咯烷、 哌啶、吗啉、硫代吗啉、氮杂或哌嗪环,该环可任选地取代上 C<sub>1-6</sub>烷基或苄基基团; R<sub>2</sub>代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基基团; R<sub>3</sub>代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基-C<sub>1-3</sub>亚烷 基基团; 上述化合物呈碱、与酸的加成盐、水合物或溶剂化物的形式。
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