| 发明名称 | 4－(2－(二丙基氨基乙基)－1,3－二氢－2H－吲哚－2－酮盐酸盐的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种用于制备通常称为罗匹尼罗(I)的4－[2－(二－正丙基氨基)乙基]－1，3－二氢－2H－吲哚－2－酮的新方法和新中间体以及包含该物质的药物组合物。此外，本发明也公开了用于治疗心血管疾病和帕金森病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1909901A | 申请公布日期 | 2007.02.07 |
| 申请号 | CN200480040698.4 | 申请日期 | 2004.07.16 |
| 申请人 | USV有限公司 | 发明人 | 范卡塔苏布拉马尼安·拉德哈克里施南·塔鲁尔;德哈南杰·哥文德·萨特合;哈里施·卡施那·蒙德卡尔;拉耶施·甘帕特·波赫帕卡尔;萨马德汉·道拉特·帕提 |
| 分类号 | A61K31/4035(2006.01);C07D209/48(2006.01);C07D403/06(2006.01);C07D209/34(2006.01);A61K31/4045(2006.01);A61P25/16(2006.01) | 主分类号 | A61K31/4035(2006.01) |
| 代理机构 | 北京林达刘知识产权代理事务所 | 代理人 | 刘新宇 |
| 主权项 | 1.一种用于制备结构式(I)的化合物<img file="A2004800406980002C1.GIF" wi="491" he="386" />及其酸加成盐，尤其是盐酸盐的方法，其包括以下步骤：A)在溶剂中缩合其中X为离去基团的式II的化合物<img file="A2004800406980002C2.GIF" wi="342" he="404" />与酰亚胺的任何碱金属盐，形成式III的化合物，<img file="A2004800406980002C3.GIF" wi="562" he="555" />B)在RCOOH、R<sup>1</sup>NH<sub>2</sub>和HC(OR<sup>2</sup>)<sub>3</sub>存在下，在极性溶剂中用硝基甲烷处理III，形成式IV的化合物，其中R为C<sub>1-4</sub>的烷基，优选甲基，R<sup>1</sup>为C<sub>1-4</sub>的烷基，优选丁基，R<sup>2</sup>为C<sub>1-4</sub>的烷基，优选甲基，<img file="A2004800406980002C4.GIF" wi="586" he="452" />C)在二氯甲烷中，用FeCl<sub>3</sub>和R<sup>3</sup>COCl处理IV，形成式V的化合物，其中R<sup>3</sup>为C<sub>1-4</sub>的烷基，优选丁基，<img file="A2004800406980003C1.GIF" wi="384" he="639" />D)在还原催化剂存在下，在乙酸乙酯中，用氢给体处理化合物V，形成式VI的化合物，<img file="A2004800406980003C2.GIF" wi="376" he="606" />E)用水合肼或碱金属氢氧化物，接着用含水的卤酸如盐酸处理化合物VI，形成式VII的化合物，<img file="A2004800406980003C3.GIF" wi="437" he="467" />F)在溶剂如低级脂肪醇中，在还原催化剂存在下，在还原条件下用丙醛处理化合物VII，形成式(I)的化合物，<img file="A2004800406980004C1.GIF" wi="497" he="584" />G)将I转变为其盐酸盐；H)纯化I的盐酸盐。 | ||
| 地址 | 印度马哈拉施特拉邦 | ||