| 发明名称 | 用于治疗的吗啉代基取代的化合物 | ||
| 摘要 | 吗啉代基取代的吡啶并嘧啶、喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷酸肌醇(PI)3－激酶，该酶调节血小板粘附过程。结果，所述化合物具有抗血栓形成的活性，以及其它的药物性质。所要求的化合物由式(I)、(II)和(III)表示。所述化合物用于治疗PI 3－激酶依赖性疾病，包括：心血管疾病例如冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定性心绞痛，呼吸疾病例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管炎，炎性疾病，肿瘤包括癌症例如神经胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌，以及与不正常的白细胞功能有关的疾病，例如自身免疫和炎性疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1891699A | 申请公布日期 | 2007.01.10 |
| 申请号 | CN200610084715.5 | 申请日期 | 2001.01.24 |
| 申请人 | 基纳西亚股份有限公司 | 发明人 | A·D·罗伯森;S·杰克森;V·肯彻;C·艾普;H·帕拉巴哈兰;P·汤普森 |
| 分类号 | C07D311/30(2006.01);C07D405/12(2006.01);A61K31/352(2006.01);A61K9/00(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P37/00(2006.01);A61P29/00(2006.01) | 主分类号 | C07D311/30(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 黄可峻 |
| 主权项 | 1.一种具有式(III)的化合物：<img file="A2006100847150002C1.GIF" wi="849" he="505" />其中R为H、OH、F、Cl、Br、I、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基；R<sup>13</sup>为NR<sup>3</sup>-(CHR<sup>3</sup>)<sub>n</sub>-芳基、NR<sup>3</sup>-环烷基、(CHR<sup>3</sup>)<sub>n</sub>-NR<sup>3</sup>-芳基、(CHR<sup>3</sup>)<sub>n</sub>-NR<sup>3</sup>-环烷基、(CHR<sup>3</sup>)<sub>n</sub>-O-环烷基、(CHR<sup>3</sup>)<sub>n</sub>-O-芳基、4-甲基苯磺酸根或S-(CHR<sup>3</sup>)<sub>n</sub>-芳基，其中n为0、1或2，并且烷基、环烷基或芳基由以下基团取代或未取代，包括：F、Cl、Br、I、CN、CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、OCF<sub>3</sub>、OR<sup>3</sup>、OSO<sub>2</sub>-芳基、取代或未取代的氨基、NHCOR<sup>3</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>、CONHR<sup>3</sup>或SO<sub>2</sub>NHR<sup>3</sup>；R<sup>3</sup>为H或者取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的芳基；术语“芳基”指的是芳族或杂芳族环；和术语“环烷基”指的是碳环或杂碳环。 | ||
| 地址 | 澳大利亚维多利亚省 | ||