| 摘要 |
Reivindicacion 1: Un proceso para preparar un compuesto de la formula (1), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde D es 2-cianofenilo, 2-(Pg-NHCH2)fenilo, 2-(aminometil)fenilo, 3-cianofenilo, 3-(Pg-NHCH2)fenilo, 3- (aminometil)fenilo, 3-ciano-4-fluorofenilo, o (3-amino)benz[d]isoxazol-6-ilo, en los cuales Pg es un grupo protector de amina; y R es alquilo C1-4, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto de la formula (2), en donde X es Cl, Br, OMs, OSO2Ph u OTs, con un compuesto de la formula (3) en la presencia de una base, en donde X1 es Br o Cl, y R es como se definio de manera idéntica aquí anteriormente. Reivindicacion 2. El proceso de conformidad con la reivindicacion 1, caracterizado porque el compuesto de la formula (3) es generado in situ poniendo en contacto un compuesto de la formula (4) con una base, en la cual X1 y R son como se definieron de manera idéntica a la reivindicacion 1. Reivindicacion 3: El proceso de conformidad con la reivindicacion 1, caracterizado porque el compuesto de la formula (2) es generado haciendo reaccionar un compuesto de la formula (5), en donde D está definido de manera idéntica a la reivindicacion 1, con un reactivo de tetra-halogeno de carbono seleccionado de CCl4 y CBr4, en la presencia de PPh3; o un reactivo de haluro de sulfonilo seleccionado de cloruro de metanosulfonilo, cloruro de bencenosulfonilo y cloruro de toluenosulfonilo, en la presencia de una base; o un reactivo de anhídrido sulfonico seleccionado de anhídrido metanosulfonico, anhídrido bencenosulfonico y anhídrido toluensulfonico, en la presencia de una base.
|
