作为NK3受体拮抗剂的环丙基衍生物,申请号CN200480029691.2-传众专利搜索

发明名称	作为NK3受体拮抗剂的环丙基衍生物
摘要	本发明涉及式(I)环丙基衍生物及其盐。这些化合物是NK3受体拮抗剂，因此可用于治疗涉及NK3受体的疾病，例如精神病。
申请公布号	CN1867549A	申请公布日期	2006.11.22
申请号	CN200480029691.2	申请日期	2004.08.13
申请人	H.隆德贝克有限公司	发明人	J·克勒;T·汉森;A·普尔森;B·比约恩霍尔姆;T·鲁兰;M·B·诺尔加德;S·M·尼尔森
分类号	C07D211/58(2006.01);C07D471/10(2006.01);C07D211/64(2006.01);C07D211/32(2006.01);C07D211/52(2006.01);C07D471/20(2006.01);C07D211/14(2006.01);A61K31/435(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61P25/00(2006.01)	主分类号	C07D211/58(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	赵苏林
主权项	1.一种下式I的化合物或其盐，例如药物可接受的盐：<img file="A2004800296910002C1.GIF" wi="1141" he="583" />其中-R<sup>1</sup>-R<sup>5</sup>独立选自氢、卤素、氰基、硝基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基、C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、氨基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氨基、二-(C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基)氨基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氨基羰基、二-(C<sub>1-6</sub>-烷(烯)基)氨基羰基、羟基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氧基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基硫基、卤代-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、卤代-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基磺酰基、卤代-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基硫基和C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基磺酰基；-R<sup>6</sup>选自氢、卤代-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基和C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基；-R<sup>7</sup>为芳基或杂芳基；或者R<sup>7</sup>为芳基-CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>-，其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立选自氢、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基和C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基；-n为0、1或2；Q选自(i)-(vii)，箭头指示连接点：<img file="A2004800296910002C2.GIF" wi="1338" he="287" /><img file="A2004800296910003C1.GIF" wi="1549" he="972" />其中R<sup>10</sup>为芳基；其中R<sup>11</sup>选自芳基或苄基、卤代-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基磺酰基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基磺酰基、芳基磺酰基、芳基酰基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氨基羰基和二-(C<sub>1-6</sub>-烷(烯)基)氨基羰基；其中R<sup>12</sup>为芳基；其中R<sup>13</sup>为氢、羟基、氰基或氨基，或为下列基团之一：-NHC<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基；-N(C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基)2；-NR<sup>14</sup>COR<sup>15</sup>，其中R<sup>14</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基，R<sup>15</sup>为C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基或C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基；-NR<sup>16</sup>COCONR<sup>17</sup>R<sup>18</sup>，其中R<sup>16</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基，R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>独立选自氢、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基和C<sub>3-8</sub>-环烷基；或者R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>与它们所连接的氮原子一起构成哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其中所述哌啶基、哌嗪基和吗啉基任选被C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基取代；-NR<sup>19</sup>CONR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>，其中R<sup>19</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基，R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>独立选自氢和C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基或C<sub>3-8</sub>-环烷基；或者R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>与它们所连接的氮原子一起构成哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其中所述哌啶基、哌嗪基和吗啉基任选被C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基取代；-NR<sup>22</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>23</sup>，其中R<sup>22</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基或C<sub>3-8</sub>-环烷基，R<sup>23</sup>为氨基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基或C<sub>3-8</sub>-环烷基；-COR<sup>24</sup>，其中R<sup>24</sup>为C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基或C<sub>3-8</sub>-环烷基；-CONR<sup>25</sup>R<sup>26</sup>，其中R<sup>25</sup>和R<sup>26</sup>独立选自氢、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基和C<sub>3-8</sub>-环烷基；或者R<sup>25</sup>和R<sup>26</sup>与它们所连接的氮原子一起构成哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其中所述哌啶基、哌嗪基和吗啉基任选被C<sub>1-6</sub>-烷基取代；-NHCOOR<sup>42</sup>，其中R<sup>42</sup>为C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基或C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基；其中X、Y和Z独立选自化学键；O；NR<sup>27</sup>；CR<sup>28</sup>R<sup>29</sup>和S(O)<sub>m</sub>，其中m为0、1或2；其中R<sup>27</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>3-8</sub>-环烷基、C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基、三氟甲基、酰基、硫代酰基和三氟甲基磺酰基；或者R<sup>27</sup>为R<sup>30</sup>SO<sub>2</sub>-、R<sup>30</sup>OCO-或R<sup>30</sup>SCO-，其中R<sup>30</sup>为C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>3-8</sub>-环烷基或C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基；或者R<sup>27</sup>为R<sup>31</sup>R<sup>32</sup>NCO-或R<sup>31</sup>R<sup>32</sup>NCS-，其中R<sup>31</sup>和R<sup>32</sup>独立选自氢、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>3-8</sub>-环烷基、C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基和芳基；或者R<sup>31</sup>和R<sup>32</sup>与它们所连接的氮原子一起构成吡咯烷基、哌啶基或全氢氮杂基；其中R<sup>28</sup>和R<sup>29</sup>独立选自氢、氟、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>3-8</sub>-环烷基和C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基；其中R<sup>33</sup>-R<sup>36</sup>独立选自氢、卤素、氰基、硝基、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>3-8</sub>-环烷基、C<sub>3-8</sub>-环烷基-烷基、氨基、C<sub>1-6</sub>-烷基氨基、二-(C<sub>1-6</sub>-烷基)氨基、C<sub>1-6</sub>-烷基羰基、氨基羰基、C<sub>1-6</sub>-烷基氨基羰基、二-(C<sub>1-6</sub>-烷基)氨基羰基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>-烷硫基、羟基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C<sub>1-6</sub>-烷基磺酰基；其中R<sup>37</sup>-R<sup>38</sup>均为氢，或者合并在一起为亚乙基链-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-，形成氮杂-双环[3.2.1]辛烷-基；其中R<sup>39</sup>-R<sup>41</sup>独立选自氢和卤素；前提条件是X、Y和Z中仅仅一个为化学键，并且两个相邻的X、Y或Z不可以同时选自O和S。
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