基于抗高血糖药物微胶囊的延时释放药物

摘要

本发明涉及一种用于延时释放抗高血糖药(二甲双胍)活性成分的口服盖仑制剂形式。该药物能够通过克服吸收窗旁路和活性成分大量局部化释放问题而获得持续24小时的有效治疗保护。因此，该药物包含几千个抗高血糖药(二甲双胍)微胶囊，每个微胶囊由包含至少一种抗高血糖药的囊心和涂敷于该囊心并使该抗高血糖药在体内延时释放的包衣膜组成。该微胶囊的粒径分布范围为50－100微米。转运动力学的可重复性和因此的生物利用率是非常高的。这导致患者发生高血糖或低血糖的危险较小。本发明还涉及该药物的制备和多个所述微胶囊用于制备抗高血糖药物的用途。本发明可应用于II型糖尿病的治疗。

主权项

1.基于至少一种可以通过口服途径给药的抗高血糖药的药物， 其特征在于： ^*它包含几千数量级的微胶囊，每一个微胶囊由含有至少一种抗 高血糖药的囊心和涂敷于该囊心并能使该抗高血糖药在体内延时释 放的包衣膜组成， 排除由肠溶组合物构成的包衣膜和具有以下组成的包衣膜： 1-至少一种不溶于胃肠道液体的成膜聚合物(P1)，其存在比例 为基于该包衣组合物总质量干重的50-90％，并由至少一种不溶于水 的纤维素衍生物即乙基纤维素和/或醋酸纤维素组成； 2-至少一种含氮聚合物(P2)，其存在比例为基于该包衣组合物 总质量干重的2-25％，并由至少一种聚丙烯酰胺和/或一种聚-N-乙 烯酰胺和/或一种聚-N-乙烯内酰胺，即聚丙烯酰胺和/或聚乙烯吡咯烷 酮组成； 3-至少一种增塑剂，其存在比例为基于该包衣组合物总质量干重 的2-20％，并由至少一种以下化合物组成：甘油酯、邻苯二甲酸酯、 柠檬酸酯、癸二酸酯、十六烷醇酯、蓖麻油、水杨酸和角质素； 4-及任选地至少一种表面活性剂和/或润滑剂，其存在比例为基于 该包衣组合物总质量干重的2-20％，并选自阴离子表面活性剂，即 脂肪酸的碱金属或碱土金属盐；和/或选自非离子型表面活性剂，即聚 氧乙烯化失水山梨糖醇酯和/或聚氧乙烯化蓖麻油衍生物；和/或选自 润滑剂，即硬脂酸钙、硬脂酸镁，硬脂酸铝或硬脂酸锌，或者硬脂基 富马酸钠和/或山萮酸甘油酯；所述表面活性剂和/或润滑剂包含仅一 种上述产品或包含上述产品的混合物； ^*这些微胶囊的粒径为50-1000微米。