发明名称 |
用作磷酸二酯酶抑制剂的取代的吡咯并吡啶酮衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)或(II)的新的吡咯并吡啶酮衍生物,含有所述化合物的药用组合物以及它们治疗性功能障碍的用途。∴∴ |
申请公布号 |
CN1280291C |
申请公布日期 |
2006.10.18 |
申请号 |
CN01812844.0 |
申请日期 |
2001.05.03 |
申请人 |
奥索-麦克尼尔药品公司 |
发明人 |
Z·隋;M·J·马切拉;J·关;W·姜;J·C·兰特尔 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61P15/00(2006.01);C07D491/14(2006.01);C07D495/14(2006.01);C07D471/14(2006.01);C07D221/00(2006.01);C07D209/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
刘冬 |
主权项 |
1.一种式(I)或(II)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="C018128440002C1.GIF" wi="1602" he="595" />其中R<sup>1</sup>是氢;R<sup>2</sup>选自苯基,任选由1-2个选自卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)或N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)<sub>2</sub>的取代基取代;杂芳基和杂环烷基;R<sup>3</sup>选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;b是一个0-4的整数;R<sup>4</sup>选自卤素;羟基;羧基;氧代基;C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基;C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基羰基;苯基,其中所述苯基可任选由1-2个选自羟基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基、硝基、氰基或甲酰基的取代基取代;O-芳烷基;杂芳基,其中所述杂芳基可以由1-2个选自以下的取代基任选取代:羟基、羧基、氧代基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基羰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基羰基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>芳烷基;杂环烷基;<img file="C018128440003C1.GIF" wi="1694" he="1038" />和c是0;a是一个0-1的整数;Y选自-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-、-C(S)-、-C(O)-、-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-、-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-、-C(O)-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>链烯基)-、-C(O)-(C<sub>3</sub>-0C<sub>7</sub>环烷基)-和-C(O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)-;<img file="C018128440003C2.GIF" wi="133" he="145" />是苯基;<img file="C018128440003C3.GIF" wi="149" he="149" />选自苯基、杂芳基和杂环烷基;上述杂芳基代表含有1-3个独立选自N、O或S的杂原子的稳定的5或6元单环芳族环系统;以及任何含有碳原子和1-4个独立选自N、O或S的杂原子的9或10元双环芳族环系统;上述杂环烷基代表含有碳原子和1-4个独立选自N、O或S的杂原子的稳定的饱和或部分不饱和的3-8元的单环结构;以及任何稳定的饱和、部分不饱和或部分芳族的含有碳原子和1-4个独立选自N、O或S的杂原子的9-10元双环的环系统。 |
地址 |
美国新泽西州 |