| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物:其中:R1代表选自下列之基:异、、经卤素取代之嗯并[2,3-b]啶、经卤素取代之嗯并[3,2-b]啶、及经卤素取代的嗯基取代之唑基,Z 代表视需要经取代之卤基、-CH2NH2、-NRaRb或-CN,Z' 代表视需要经取代之卤基、-CH2NH2或-CN,Alk代表伸烷基或伸烯基,T 代表S、O或NH;R2 代表氢、-C1-3烷基CONRaRb、-C1-3烷基CO2C1-4烷基、-C1-3烷基吗福基、-CO2C1-4烷基或-C1-3烷基CO2H;X 代表苯基或5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各视需要经0-2个选自卤基、-CN、-C1-4烷基、-C2-4烯基、-CF3、-NRaRb、-NO2、-N(C1-4烷基)(CHO)、-NHCOC1-4烷基、-NHSO2Rc、C0-4烷基ORd、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc及-S(O)2 NRaRb之基取代;Y 代表(i)选自氢、卤基、-CN、-C1-4烷基、-C2-4烯基、-CF3、-NRaRb、-NO2、-N(C1-4烷基)(CHO)、-NHCOC1-4烷基、-NHSO2Rc、C0-4烷基ORd、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc或-S(O)2NRaRb之取代基,或(ii)苯基或5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各视需要经0-2个选自卤基、-CN、-C1-4烷基、-CF3、-(CH2)nNRaRb、-(CH2)nN+RaRbCH2CONH2、C0-4烷基ORd、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc、-S(O)2NRaRb、=O、环N之氧化物、-CHO、-NO2及-N(Ra)(SO2Rc)之基取代;Ra及Rb独立地代表氢、-C1-6烷基、或与和其键结之N原子形成5-、6-或7-员杂环,视需要含其他选自O、N或S之杂原子,视需要经C1-4烷基取代,且视需要S杂原子是经O取代也就是代表S(O)n;Rc 代表-C1-6烷基;Rd 代表氢或-C1-6烷基;n 代表0-2;及其药学上可接受的衍生物。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中Y代表(i)选自氢、卤基、-CN、-C1-4烷基、-C2-4烯基、-CF3、-NRaRb、-NO2、-N(C1-4烷基)(CHO)、-NHCOC1-4烷基、-NHSO2Rc、C0-4烷基ORd、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc或-S(O)2NRaRb之取代基,(ii)视需要经0-2个选自下列的基取代之苯基:卤基、-CN、-C1-4烷基、-CF3、-(CH2)n NRaRb、C0-4烷基ORd、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc、-S(O)2 NRaRb、-CHO、-NO2及-N(Ra)(SO2Rc),(iii)5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各经选自下列的基取代:-S(O)nRc、-S(O)2NRaRb、-NO2或-N(Ra)(SO2Rc),或(iv)当R1代表或Y 代表5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各视需要经0-2个选自下列的基取代:卤基、-CN、-C1-4烷基、-CF3、-(CH2)nNRaRb、-(CH2)nN+RaRbCH2CONH2、C0-4烷基ORd、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc、-S(O)2NRaRb、环N之氧化物、-CHO、-NO2及-N(Ra)(SO2Rc)。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中:R1代表选自下列之基:Z 代表视需要经取代之卤基,Alk代表伸烷基或伸烯基,T 代表S、O或NH;R2 代表氢;X 代表苯基或5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各视需要经0-2个选自卤基、-CN、-C1-4烷基、-CF3、-NRaRb、-(CH2)nORc、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc、-S(O)2NRaRb之基取代;Y 代表(i)选自氢、卤基、-CN、-C1-4烷基、-CF3、-NRaRb、-(CH2)n ORc、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)n Rc、-S(O)2NRaRb之取代基,或(ii)苯基或5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各视需要经0-2个选自卤基、-CN、-C1-4烷基、-CF3、-(CH2)nNRaRb、-(CH2)nORc、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc、-S(O)2NRaRb之基取代;Ra及Rb独立地代表氢、-C1-6烷基、或与和其键结之N原子形成5-、6-或7-员杂环,视需要含其他选自O、N或S之杂原子,视需要经C1-4烷基取代,视需要S杂原子是经O取代也就是代表S(O)n;Rc 代表-C1-6烷基;N 代表0-2;及其药学上可接受的盐类及溶剂化物。4.根据申请专利范围第3项之化合物,其中Y代表(i)选自氢、卤基、-CN、-C1-4烷基、-CF3、-NRaRb、-(CH2)nORc、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc或-S(O)2NRaRb之取代基,(ii)苯基,视需要经0-2个选自卤基、-CN、-C1-4烷基、-CF3、-(CH2)nNRaRb、-(CH2)nORc、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc及-S(O)2 NRaRb之基取代,(iii)5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各视需要经选自-S(O)nRc或-S(O)2NRaRb之基取代,或(iv)当R1代表或且Z代表视需要选用的取代基卤基,Y代表5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各视需要经0-2个选自卤基、-CN、-C1-4烷基、-CF3、-(CH2)n NRaRb、-(CH2)nORc、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc、-S(O)2NRaRb之基取代。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其具下式(IA):其中:R1代表选自下列之基:异、、经卤素取代之嗯并[2,3-b]啶、经卤素取代之嗯并[3,2-b]啶、及经卤素取代的嗯基取代之唑基,Z 代表视需要经取代之卤基、-CH2NH2、-NRaRb或-CN,Z' 代表视需要经取代之卤基、-CH2NH2或-CN,Alk代表伸烷基或伸烯基,T 代表S、O或NH;R2 代表氢、-C1-3烷基CONRaRb、-C1-3烷基CO2C1-4烷基、-C1-3烷基吗福基、-CO2C1-4烷基或-C1-3烷基CO2H;X 代表苯基或5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各视需要经0-2个选自卤基、-CN、-C1-4烷基、-C2-4烯基、-CF3、-NRaRb、-NO2、-N(C1-4烷基)(CHO)、-NHCOC1-4烷基、-NHSO2Rc、C0-4烷基ORd、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc及-S(O)2 NRaRb之基取代;Y 代表苯基或5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各视需要经0-2个选自卤基、-CN、-C1-4烷基、-CF3、-(CH2)n NRaRb、-(CH2)nN+RaRbCH2CONH2、C0-4烷基ORd、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc、-S(O)2NRaRb、=O、环N之氧化物、-CHO、-NO2及-N(Ra)(SO2Rc)之基取代;Ra及Rb独立地代表氢、-C1-6烷基、或与和其键结之N原子形成5-、6-或7-员杂环,视需要含其他选自O、N或S之杂原子,视需要经C1-4烷基取代,且视需要S杂原子是经O取代也就是代表S(O)n;Rc代表-C1-6烷基;Rd代表氢或-C1-6烷基;n代表0-2;及其药学上可接受的衍生物。6.根据申请专利范围第1项之化合物,其具下式(IC):其中:R1代表选自下列之基:Z 代表视需要经取代之卤基、-CH2NH2、-NRaRb或-CN,Z' 代表视需要经取代之卤基、-CH2NH2或-CN,Alk代表伸烷基或伸烯基,T 代表S、O或NH;R2 代表氢、-C1-3烷基CONRaRb、-C1-3烷基CO2C1-4烷基、-C1-3烷基吗福基、-CO2C1-4烷基或-C1-3烷基CO2H;X 代表苯基或5或6员芳族或非芳族杂环基含至少一个选自O、N或S的杂原子,各视需要经0-2个选自卤基、-CN、-C1-4烷基、-C2-4烯基、-CF3、-NRaRb、-NO2、-N(C1-4烷基)(CHO)、-NHCOC1-4烷基、-NHSO2Rc、C0-4烷基ORd、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc及-S(O)2 NRaRb之基取代;Y 代表选自氢、卤基、-CN、-C1-4烷基、-C2-4烯基、-CF3、-NRaRb、-NO2、-N(C1-4烷基)(CHO)、-NHCOC1-4烷基、-NHSO2Rc、C0-4烷基ORd、-C(O)Rc、-C(O)NRaRb、-S(O)nRc或-S(O)2NRaRb之取代基;Ra及Rb独立地代表氢、-C1-6烷基、或与和其键结之N原子形成5-、6-或7-员杂环,视需要含其他选自O、N或S之杂原子,视需要经C1-4烷基取代,且视需要S杂原子是经O取代也就是代表S(O)n;Rc代表-C1-6烷基;Rd代表氢或-C1-6烷基;N代表0-2:及其药学上可接受的衍生物。7.根据申请专利范围第1-6项任一项之化合物,其系在医疗中使用。8.一种医药组成物,其含根据申请专利范围第1-6项任一项之化合物,以及药学载剂及/或赋形剂。9.一种根据申请专利范围第1-6项任一项化合物之用途,其系用于制造药剂供治疗患有经由因子Xa抑制剂可以改善的情形之病人。10.一种治疗患有经由因子Xa抑制剂可以改善的情形之病人之医药组成物,其包括有效医疗量根据申请专利范围第1-6项任一项之化合物。 |
