1－糖代MAVGn的合成、<SUP>99</SUP>Tc<SUP>m</SUP>和<SUP>186</SUP>Re标记及其标记物的应用

摘要

本发明涉及具有优良肿瘤显像效果的1－糖代MAVGn的标记物(2)不稳定等特性难以通过波谱学测定其结构，因此本发明还涉及1－糖代MAVGn的合成，并提供1－糖代MAVGn分子。¹⁸⁶Re－1－糖代MAVGn为肿瘤治疗剂，¹⁹⁹Tc^m－1－糖代MAVGn为肿瘤显像剂。^99mTc－Gal－MAVG₂在小鼠器官、血液及肿瘤S180的分布比现在临床研究较好的瘤中的吸收与其它部分器官的比值也明显好于MAVG₂肿瘤显像效果明显、清晰，有望成为新型肿瘤显像剂。其中R¹，R²为OH、H、OAC、见上式Ⅰ(R’＝H、Ac)、见上式Ⅱ(R’＝H、Ac)，R³为OH、OAC、NHAC，R⁴为OH、OAC，m为0、1、2，n为0、1、2……20，M为

主权项

1.具有式(1)结构的化合物是标记⁹⁹Tc^m和¹⁸⁶Re的关键配体部分[是能够全面确定结构、且与结构式(2)(结构式(2)因放射性不稳定难以通过谱图测定)紧密相连的重要部分]。其中R¹为H、OH、OAC，R²为OH、H、OAC、R³为OH、OAC、NHAC，R⁴为OH、OAC，R⁵为H、Tr，m为0、1、2，n为0、1、2……20。