RITONAVIR AMORFO, SU USO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO, COMPOSICION FARMACEUTICA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA FORMA POLIMORFA CRISTALINA I DE RITONAVIR.

摘要

Forma amorfa de (2S, 3S, 5S)-5-(N-(N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L-valinil)amino)-2-(N-((5-tiazolil)metoxicarbonil)amino-1,6-difenil-3-hidroxihexano (ritonavir), su uso en la preparacion de medicamentos utiles para tratar infecciones por VIH, composiciones farmacéuticas que comprenden dicho compuesto polimorfo y el proceso para preparar dicho compuesto a partir de la Forma I del mismo. Asimismo se describe un proceso para la preparacion de la Forma polimorfa cristalina I de ritonavir de una pureza mayor al 90%. Reivindicacion 20: Un proceso para la preparacion de la Forma polimorfa cristalina I de ritonavir de pureza mayor al 90%, caracterizado porque comprende: (a) la disolucion de la Forma cristalina II de ritonavir en acetato de etilo con calentamiento a una concentracion de alrededor de 1 Kg de ritonavir / 4 L de acetato de etilo; (b) la adicion de la solucion caliente de la Forma cristalina II de ritonavir del paso (a) a una pasta fluida de nucleos cristalinos de la Forma polimorfa cristalina I de ritonavir en heptano; y (c) el enfriamineto de la mezcla resultante a alrededor de 20 degree C: