| 发明名称 | 具有细胞凋亡诱导效应的吲哚衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用作治疗肿瘤疾病的药物的吲哚衍生物，尤其在对其它活性成分存在耐药性和癌转移的情况下。 | ||
| 申请公布号 | CN1816543A | 申请公布日期 | 2006.08.09 |
| 申请号 | CN200480019271.6 | 申请日期 | 2004.05.25 |
| 申请人 | 赞塔里斯有限公司 | 发明人 | M·格拉赫;T·舒斯特;P·埃米希;P·施密特;S·巴斯内尔;E·京特 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D471/04(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61P35/00(2006.01);C07D241/00(2006.01);C07D221/00(2006.01) | 主分类号 | C07D401/12(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 吴亦华 |
| 主权项 | 1.一种通式I的吲哚衍生物、其互变异构体和包括非对映异构体和对映异构体的立体异构体，及其生理上可耐受的盐，<img file="A2004800192710002C1.GIF" wi="551" he="497" />式I其中R：是饱和、不饱和或芳香族、取代或未取代的(C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>)-杂环，其包含选自N、O和S的一个或多个杂原子并直接连接到酰胺氮上，R1：是未取代或取代的烷基-芳基，R2：是(i)氢，(ii)未取代或取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，R3-R6：是(i)氢，(ii)未取代或取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(iii)未取代或取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基，(iv)氨基、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基，(v)卤素，(vi)被一个或多个氟原子，优选三氟甲基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，(vii)氰基、直链或支链氰-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(viii)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基羰基，(ix)羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧羰基、羧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(x)羟基，(xi)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，(xii)芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，优选苄氧基，(xiii)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基-羰基氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，R7：是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基羰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基，和X，Y：是氧或硫，条件是，当R是未取代或取代的2-，3-，4-，5-或6-吡啶基并且R1-R6具有上述含义时，R7不是乙酰基或叔丁氧羰基。 | ||
| 地址 | 德国美因河畔法兰克福 | ||