| 发明名称 | 依那普利－硝基衍生物和相关化合物作为ACE抑制剂用于治疗心血管疾病 | ||
| 摘要 | 式(I)的化合物：A－(X<SUB>1</SUB>－ONO<SUB>2</SUB>)S，其中A是已知的ACE－抑制剂例如依那普利并且X<SUB>1</SUB>是间隔基例如(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>)－亚烷基。A和X<SUB>1</SUB>的完整定义在权利要求1中给出。所述的化合物可以作为ACE－抑制剂用于治疗心血管疾病和肾病和炎症进程。式(1)的实施例在与家不管是接近的现有相关化合物对比时具有改进的药学活性。 | ||
| 申请公布号 | CN1809345A | 申请公布日期 | 2006.07.26 |
| 申请号 | CN200480017127.9 | 申请日期 | 2004.06.11 |
| 申请人 | 尼科克斯公司 | 发明人 | N·阿尔米兰特;E·安吉尼;P·德尔索尔达托 |
| 分类号 | A61K31/401(2006.01);C07D207/16(2006.01);A61P9/12(2006.01) | 主分类号 | A61K31/401(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 主权项 | 1.通式(I)的化合物或其药学可接受盐或立体异构体： A-(X<sub>1</sub>-ONO<sub>2</sub>)s (I)其中：S是等于1或2的整数；A选自下列基团：1a)<img file="A2004800171270002C1.GIF" wi="600" he="243" />其中n是1-6的整数，优选等于1或2；N<sub>0</sub>＝-COOR<sub>0</sub>其中R<sub>0</sub>是H或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，或-COO-，即它具有能够结合X<sub>1</sub>的自由价；R<sub>1</sub>可以是：<img file="A2004800171270002C2.GIF" wi="1203" he="758" />和<img file="A2004800171270003C1.GIF" wi="1221" he="2673" />其中N<sub>2</sub>具有与N<sub>0</sub>相同的含义和它们可以相同或不同，N<sub>2a</sub>＝H，-C(O)-，-COO-，-COOR<sub>0</sub>，-C(O)R<sub>0</sub>-其中R<sub>0</sub>是直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基；条件是N<sub>0</sub>、N<sub>2</sub>或N<sub>2a</sub>的至少一个是-COO-或-C(O)-，即它具有能够结合X<sub>1</sub>的自由价；1b)<img file="A2004800171270004C1.GIF" wi="420" he="248" />其中n定义如上，优选等于4；N<sub>3</sub>是H或<img file="A2004800171270004C2.GIF" wi="439" he="294" />R<sub>2</sub>可以是：<img file="A2004800171270004C3.GIF" wi="1116" he="454" />其中N<sub>2</sub>等于-COO-，它具有结合X<sub>1</sub>的自由价；1c)<img file="A2004800171270004C4.GIF" wi="433" he="288" />其中R<sub>1c</sub>选自H，-COCH<sub>3</sub>，或<img file="A2004800171270004C5.GIF" wi="381" he="305" />其中N<sub>2</sub>等于-COO-，它具有结合X<sub>1</sub>的自由价；1d)<img file="A2004800171270005C1.GIF" wi="627" he="332" />其中N<sub>2</sub>定义如上，条件是至少一个基团N<sub>2</sub>等于-COO-，即它具有能够结合X<sub>1</sub>的自由价；X<sub>1</sub>直链或如果可能时是支链的任选被至少一个卤素原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基，或X<sub>1</sub>是等于-(CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O)<sub>2</sub>-或-(CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-S)<sub>2</sub>-的二价基团；条件是当A是基团1a)和R<sub>1</sub>是式(III)的基团或A是基团1c)和R<sub>1c</sub>是-COCH<sub>3</sub>时，X<sub>1</sub>不是直链或如果可能的支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基。 | ||
| 地址 | 法国索菲亚安蒂波利斯 | ||