发明名称 氨基喹啉化合物
摘要 本发明涉及使用某些结合CXCR3受体的氨基喹啉化合物治疗炎性和免疫性疾病。所述的氨基喹啉化合物由右面显示的式(I)所涵盖,每个变量定义于说明书中。
申请公布号 CN1802156A 申请公布日期 2006.07.12
申请号 CN200480016084.2 申请日期 2004.04.06
申请人 太景生物科技股份有限公司 发明人 林助强;刘振富;张智为;陈淑贞;项仪宾;郑沛晴;詹景智
分类号 A61K31/4709(2006.01);A61K31/5377(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D413/14(2006.01);C07D215/38(2006.01) 主分类号 A61K31/4709(2006.01)
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 张晓威
主权项 1、一种治疗炎性或免疫性疾病的方法,所述方法包括给予需要其的个体有效量的式(I)的化合物或其盐:<img file="A2004800160840002C1.GIF" wi="733" he="532" />其中<img file="A2004800160840002C2.GIF" wi="77" he="28" />各自为单键或双键;条件是如果一个<img file="A2004800160840002C3.GIF" wi="82" he="28" />为双键,则其相邻的<img file="A2004800160840002C4.GIF" wi="80" he="28" />不为双键;<img file="A2004800160840002C5.GIF" wi="429" he="52" />和<img file="A2004800160840002C6.GIF" wi="106" he="51" />各自独立为-C=、-CR<sub>a</sub>-、-N=、-N-、-S-、-O-或单键;至多<img file="A2004800160840002C7.GIF" wi="394" he="52" />和<img file="A2004800160840002C8.GIF" wi="105" he="50" />中的一个为单键,且至多<img file="A2004800160840002C9.GIF" wi="129" he="52" /><img file="A2004800160840002C10.GIF" wi="261" he="49" />和<img file="A2004800160840002C11.GIF" wi="107" he="48" />中的两个为-N=、-N-、-S-或-O-;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>杂环烯基、芳基、杂芳基、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、芳硫基、NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、-C(O)-NR<sub>b</sub>R<sub>b</sub>’、-C(O)-OR<sub>b</sub>、-OC(O)-R<sub>b</sub>、-C(O)-R<sub>b</sub>或卤素;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起为C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>杂环烷基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立为H或-A-N(B)-D;且R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>杂环烯基、芳基、杂芳基、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、芳硫基、NH<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、-C(O)-NR<sub>c</sub>R<sub>c</sub>’、-C(O)-OR<sub>c</sub>、-OC(O)-R<sub>c</sub>、-C(O)-R<sub>c</sub>、卤素或不存在;或R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>一起为C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基;或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>一起为C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基;或R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>一起为C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基;条件是如果R<sub>5</sub>不存在,则<img file="A2004800160840003C1.GIF" wi="98" he="51" />为-N=、-S-、-O-或单键;如果R<sub>6</sub>不存在,则<img file="A2004800160840003C2.GIF" wi="105" he="50" />为-N=、-S-、-O-或单键;如果R<sub>7</sub>不存在,则<img file="A2004800160840003C3.GIF" wi="106" he="50" />为-N=、-S-、-O-或单键;且如果R<sub>8</sub>不存在,则<img file="A2004800160840003C4.GIF" wi="104" he="48" />为-N=、-S-、-O-或单键;其中A为任选包含1-6个杂原子的C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、任选包含1-6个杂原子的C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>链烯基、任选包含1-6个杂原子的C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>炔基、芳基、杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基磺酰基、芳基磺酰基、包含1-6个杂原子的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基羰基、任选包含1-6个杂原子的C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烷基芳基、任选包含1-6个杂原子的C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>芳基烷基、包含1-6个杂原子的C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烷基杂芳基或包含1-6个杂原子的C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>杂芳基烷基;B为H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>杂环烯基、芳基或杂芳基;或B和A一起为C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基或杂芳基;且D为H、芳基、杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>杂环烯基、-C(O)-R<sub>6</sub>、-SO<sub>2</sub>-R<sub>d</sub>、-C(S)-R<sub>d</sub>、-C(O)-NR<sub>d</sub>R<sub>d</sub>’、-C(O)-OR<sub>d</sub>、-OC(O)-R<sub>d</sub>、-C(O)-SR<sub>d</sub>或-SC(O)-R<sub>d</sub>;或D和A一起为C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基或杂芳基;R<sub>a</sub>、R<sub>b</sub>、R<sub>b</sub>’、R<sub>c</sub>、R<sub>c</sub>’、R<sub>d</sub>和R<sub>d</sub>’各自独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>杂环烯基、芳基或杂芳基;或R<sub>d</sub>和R<sub>d</sub>’一起为C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基。
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