三苯基烯烃衍生物和它们作为选择性雌激素受体调制剂的用途

摘要

本发明提供通式(I)的新的选择性雌激素受体调制剂化合物，其中R1和R2，相同或不同，是a)H、卤素、OCH₃、OH；或b)(II)，其中X是O、NH或S；n是1-4的整数；及R4和R5，相同或不同，是1-4个碳的烷基、H、-CH₂C≡CH或-CH₂CH₂OH；或R4和R5形成含有氮的5-或6-元环或杂芳族环；或c)-Y-(CH₂)_nCH₂-O-R6，其中Y是O、NH或S和n是1-4的整数；和R6是H、-CH₂CH₂OH或-CH₂CH₂Cl；或d)2，3-二羟基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羟基乙氧基、2，2-二乙基-2-羟基乙氧基或羧基甲氧基；和R3是H、卤素、OH或-OCH₃；和它们非毒性的药学上可接受的盐和酯及其混合物，所述化合物显示出重要的药理学特性。∴

主权项

1.一种下式的化合物：其中R1是H、卤素、OCH₃、OH；和R2是其中i)X是NH或S；和n是1-4的整数；及R4和R5，相同或不同，是1-4个碳的烷基、H、-CH₂C≡CH或-CH₂CH₂OH；或R4和R5形成咪唑环或哌啶环；或ii)X是O；和n是1-4的整数；及R4和R5之一是-CH₂C≡CH或-CH₂CH₂OH，另一个是H或1-4个碳的烷基；或R4和R5形成咪唑环或哌啶环；或R2是b)-Y-(CH₂)_nCH₂-O-R6其中i)Y是O和n是1-4的整数；和R6是-CH₂CH₂OH或-CH₂CH₂Cl；或ii)Y是NH或S和n是1-4的整数；和R6是H、-CH₂CH₂OH或-CH₂CH₂Cl；或R2是c)2，3-二羟基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羟基乙氧基或2，2-二乙基-2-羟基乙氧基；和R3是H、卤素、OH或-OCH₃；或它们非毒性的药学上可接受的盐或其混合物。