摘要 |
Derivados de tetrahidronaftiridina como ligandos del receptor H3 de histamina, composiciones farmacéuticas que los contienen, usos y procedimientos de preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1), o de formula (2) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: R1 es het1, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre: halogeno; alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con halogeno; alcoxi C1-4, opcionalmente sustituido con halogeno; CN; morfolino; -NR2R3; -(CH2)nC(O)NR2R3; -(CH2)nC(O)O-R4; -(CH2)n-NR5-C(O)-R4; -(CH2)n-NR5-C(O)-NR2R3; -SO2-NR2R3; -SO2-alquilo C1-4; -R6; -O-R6, en los que independientemente para cada sustituyente: n es un numero seleccionado entre 0, 1, 2 y 3; R2 y R3, están independientemente de cada otro seleccionados entre H y alquilo C1-4 o R2 y R3 tomados juntos con el átomo de N al que están unidos forman un heterociclo saturado de 4, 5, 6, o 7 miembros; R4 y R5 están independientemente de cada otro seleccionados entre H y alquilo C1-4; R6 es fenilo, opcionalmente sustituido con halogeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; A es (i) un grupo de formula (3) en la que m es un numero entero entre 2 y 6; R7 y R8 están cada uno de ellos seleccionados independientemente entre H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 e hidroxialquilo C1-6 o R7 y R8 tomados juntos con el átomo de N al que están unidos forman un heterociclo saturado de 4-, 5-, 6- o 7- miembros, en el que un átomo de C está opcionalmente reemplazado por N, O, S, SO o SO2 y en el que dicho heterociclo saturado está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1- 4, hidroxialquilo C1-4, hidroxi, C(O)Oalquilo C1-4, -C(O)-alquilo C1-4-NH2, -C(O)NH2, halo, amino, alquil C1-4amino y di[alquil C1-4]amino; o (ii) un grupo de formula (4) en la que p es un numero entero seleccionado entre 0, 1 y 2; Q representa un heterociclo saturado de 4, 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, hidroxialquilo C1-6, -alquil C1-4-COOH y -alquil C1-4-O-alquil C1-4-COOH; en la que het1 se selecciona entre grupos heteroaromáticos monocíclicos o bicíclicos que tienen 5 a 10 miembros en el anillo, que contienen 1, 2, 3 o 4 heteroátomo(s) seleccionado(s) entre N, O y S.
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