发明名称 DERIVADOS DE PIRIDILO Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MGLU5.
摘要 La presente se refiere a derivados de piridilo como antagonistas del receptor mGlu5. Como tales, los compuestos pueden ser utiles para el tratamiento o prevencion de trastornos remediados por el antagonismo del receptor mGlu5. Compuestos y composiciones farmacéuticas que los comprenden, procedimiento para preparar dichos compuestos y uso de los mismos. Reivindicacion 1: Un procedimiento para tratar un trastorno remediado por el antagonismo de los receptores mGlu5 en un paciente que comprende administrar a un paciente en necesidad del mismo una cantidad eficaz de un compuesto de formula (1) en la que: Ar es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más alquilo C1-4, alcoxi C1-4, acilo C1-5, halo, amino, nitro, ciano, hidroxi, acilamino C1-5, alquilsulfonilamino C1-4, alquilo C1-3 mono-, di- o trifluorados, sustituyentes que pueden ser iguales o distintos y tener un sustituyente CONH2, CONHCH3, CON(CH3)2, CO2H, CO2CH3, OCF3, CH2NHCOCH3, CH2NH2, CH2N(CH3)2, CH2CN, CH2OH, CH2NHSO2CH3, CH2N(CH3)(CH2)2, CN, CH2N(CH3)CH(CH3)2, CH2NHCH(CH3)2, CH2NH(CH2)2CH3, CH2NHCO2R4, CH2NHCH2CH3, CH2NHCH3, NHCOC(CH3)2, o N(S(O)2CH3)2; R1 es H, halo, R4, CN, C(NOH)R3, C(NO-R4)R3, (CH2)2CO2R4, (CH2)nOR3, COR3, CF3, SR4, S(O)R4, S(O)2R4, COCH2CO2R3, NHSO2R4, NHCOR3, C(NOR3)NH2, CH2OCOR3, (CH2)nNH2, CON(CH3)2, (CH2)nNHCO2R4, CO2R3, CONH2, CSNH2, C(NH)NHOR3, (CH2)nN(CH3)2 o CONHNHCOR3; R2 es 1,2-etendiilo o 1,2-etindiilo; R3 es H o alquilo C1-4; R4 es alquilo C1-4; y n es 0, 1, 2,3 o 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o un N-oxido del mismo.
申请公布号 AR048436(A1) 申请公布日期 2006.04.26
申请号 AR2005P101098 申请日期 2005.03.21
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人
分类号 C07D213/16;C07D213/18;C07D213/26;C07D213/48;C07D213/55;C07D213/57;C07D213/61;C07D213/65;C07D213/73;C07D213/75;C07D213/78;C07D213/80;C07D213/84;C07D213/85;C07D213/89;(IPC1-7):A61K31/440;A61K31/44;A61P25/22;A61P29/00 主分类号 C07D213/16
代理机构 代理人
主权项
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