发明名称 C-10位紫杉烷衍生物及其药物组合物
摘要 具有可变换的C-10位取代基的紫杉烷衍生物。
申请公布号 CN1244569C 申请公布日期 2006.03.08
申请号 CN03157907.8 申请日期 1994.01.15
申请人 佛罗里达州立大学 发明人 R·A·霍尔顿;K·-B·蔡
分类号 C07D305/14(2006.01);A61K31/337(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D305/14(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘玥
主权项 1.通式如下的紫杉烷,<img file="C031579070002C1.GIF" wi="898" he="508" />式中X<sub>1</sub>是-OH;X<sub>2</sub>是氢;X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>独立地是氢,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,苯基或杂芳基;X<sub>5</sub>是-COX<sub>10</sub>或-COOX<sub>10</sub>;X<sub>10</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基;R<sub>1</sub>是氢;R<sub>2</sub>是苯甲酰基氧基;R<sub>2a</sub>是氢;R<sub>4</sub>与R<sub>5a</sub>和连接它们的碳原子一起形成氧杂环丁烷环;R<sub>4a</sub>是乙酰氧基;R<sub>5</sub>是氢;R<sub>5a</sub>与R<sub>4</sub>和连接它们的碳原子一起形成氧杂环丁烷环;R<sub>6</sub>是氢;R<sub>6a</sub>是氢;R<sub>7</sub>是氢;R<sub>7a</sub>是氢;R<sub>9</sub>是氢或与R<sub>9a</sub>一起形成氧代基;R<sub>9a</sub>是氢或与R<sub>9</sub>一起形成氧代基;R<sub>10</sub>是氢;R<sub>10a</sub>是氢;R<sub>14</sub>是氢;和R<sub>14a</sub>是氢;条件是紫杉烷衍生物在C10取代基和至少一种其他取代基上具有与紫杉酚或taxotere不同的结构。
地址 美国佛罗里达州